2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用

　　(一)直接作用于受體

　　許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合。結(jié)合后，如果產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用，就稱激動(dòng)藥。如果結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，相反，卻能妨礙遞質(zhì)與受體的結(jié)合，從而阻斷了沖動(dòng)的傳遞，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，就稱為阻斷藥(blocker);對(duì)激動(dòng)藥而言，可稱拮抗藥。

　　這類藥物品種很多，也較常用。由于膽堿受體分為M和N兩型，腎上腺素受體也有α和β兩型。因此，選擇性地作用于不同型受體的激動(dòng)藥和阻斷藥也具有相應(yīng)的分類。

　　(二)影響遞質(zhì)

　　1.影響遞質(zhì)的生物合成直接影響遞質(zhì)生物合成的藥物較少，且無臨床應(yīng)用價(jià)值，僅作藥理學(xué)研究的工具藥。

　　2.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如乙酰膽堿的滅活主要是被膽堿酯酶水解。因此，抗膽堿酯酶藥就能妨礙乙酰膽堿的水解，提高其濃度，產(chǎn)生效應(yīng)。

　　表5-2常用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類

　　去甲腎上腺素作用的消失與乙酰膽堿不同，它主要靠突觸前膜的攝取，因此現(xiàn)有的MAO抑制藥或COMT抑制藥并不能成為理想的外周擬腎上腺素藥。

　　3.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存藥物可通過促進(jìn)遞質(zhì)的釋放而發(fā)揮遞質(zhì)樣作用。例如麻黃堿促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放、氨甲酰膽堿促進(jìn)乙酰膽堿的釋放而發(fā)揮作用，雖然它們同時(shí)尚有直接與受體結(jié)合的作用。

　　藥物也可通過影響遞質(zhì)在神經(jīng)末梢的貯存而發(fā)揮作用。例如利血平抑制神經(jīng)末梢囊泡對(duì)去甲腎上腺素的攝取，使囊泡內(nèi)去甲腎上腺素逐漸減少以至耗竭，從而表現(xiàn)為拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)的作用。