2013年執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)知識點(diǎn)：乳化劑

　　乳化劑是乳劑的重要組成部分，在乳劑形成、穩(wěn)定性以及藥效發(fā)揮等方面起重要作用。掌握乳化劑的種類和性質(zhì)對學(xué)習(xí)乳劑很有必要。

　　(一)乳化劑的基本要求

　　乳化劑應(yīng)具備較強(qiáng)的乳化能力，并能在乳滴周圍形成牢固的乳化膜;乳化劑應(yīng)有一定的生理適應(yīng)能力，乳化劑都不應(yīng)對機(jī)體產(chǎn)生近期的和遠(yuǎn)期的毒副作用，也不應(yīng)該有局部的刺激性;受各種因素的影響小;穩(wěn)定性好。

　　(二)乳化劑的種類

　　1.表面活性劑類乳化劑這類乳化劑分子中有較強(qiáng)的親水基和親油基，乳化能力強(qiáng)，性質(zhì)比較穩(wěn)定，容易在乳滴周圍形成單分子乳化膜。這類乳化劑混合使用效果更高。詳細(xì)內(nèi)容可參見本章第四節(jié)。

　　(1)陰離子型乳化劑：硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、油酸鉀、十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸化蓖麻油都是0/W型乳化劑，硬脂酸鈣等二價皂是W/O型乳化劑。

　　(2)非離子型乳化劑：單甘油脂肪酸酯(0/w)、三甘油脂肪酸酯(0/W)、聚甘油硬酯酸酯(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、蔗糖單月桂酸酯、脂肪酸山梨坦(即Span類，W/O)、聚山梨酯(即Tween類，0/W)、賣澤(Myrj)、芐譯(Brij)、泊洛沙姆等。

　　2.天然乳化劑天然乳化劑由于親水性較強(qiáng)，能形成0/W型乳劑，多數(shù)有較大的黏度，能增加乳劑的穩(wěn)定性。使用這類乳化劑需加入防腐劑。

　　(1)阿拉伯膠：是阿拉伯酸的鈉、鈣、鎂鹽的混合物，可形成O/W型乳劑。適用于制備植物油、揮發(fā)油的乳劑，可供內(nèi)服用。阿拉伯膠使用濃度為l0%～l5%。在pH值4～10范圍內(nèi)乳劑穩(wěn)定。阿拉伯膠內(nèi)含有氧化酶，使用前應(yīng)在80%加熱加以破壞。阿拉伯膠乳化能力較弱，常與西黃蓍膠、果膠、瓊脂等混合使用。

　　(2)西黃蓍膠：可形成0/W型乳劑，其水溶液具有較高的黏度，pH值5時溶液黏度最大，0.1%溶液為稀膠漿，0.2%～2%溶液呈凝膠狀。西黃蓍膠乳化能力較差，一般與阿拉伯膠合并使用。

　　(3)明膠：O/W型乳化劑，用量為油量的l%～2%。易受溶液的pH值及電解質(zhì)的影響產(chǎn)生凝聚作用。使用時須加防腐劑。常與阿拉伯膠合并使用。

　　(4)杏樹膠：為杏樹分泌的膠汁凝結(jié)而成的棕色塊狀物，用量為2%～4%。乳化能力和黏度均超過阿拉伯膠�？勺鳛榘⒗�伯膠的代用品。

　　(5)卵黃：含有7%的卵磷脂，為強(qiáng)0/W型乳化劑，可供內(nèi)服，一個卵黃磷脂相當(dāng)于10g阿拉伯膠的乳化能力，可乳化脂肪油80～100g、揮發(fā)油40～50g。受稀酸、鹽類以及糖漿等影響較少，但應(yīng)加防腐劑。

　　其他天然乳化劑有白芨膠、果膠、桃膠、海藻酸鈉、瓊脂、酪蛋白、膽酸鈉等。

　　3.固體微粒乳化劑 一些溶解度小、顆粒細(xì)微的固體粉末，乳化時可被吸附于油水界面，形成乳劑。形成乳劑的類型，是由接觸角0決定的，一般θ<90°易被水潤濕，形成O/W型乳劑，θ>90°易被油潤濕，形成W/O型乳劑。0/w型乳化劑有氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化劑有氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。

　　4.輔助乳化劑(auxilialy emulsifying agents) 主要是指與乳化劑合并使用能增加乳劑穩(wěn)定性的乳化劑。輔助乳化劑乳化能力一般很弱或無乳化能力，但能提高乳劑的黏度，并能增強(qiáng)乳化膜的強(qiáng)度，防止乳滴合并。

　　(1)增加水相黏度的輔助乳化劑：甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、瓜耳膠、果膠、骨膠原(collagen)、皂土等。

　　(2)增加油相黏度的輔助乳化劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。 (三)乳化劑的選擇

　　乳化劑的選擇應(yīng)根據(jù)乳劑的使用目的、藥物的性質(zhì)、處方的組成、欲制備乳劑的類型、乳化方法等綜合考慮、適當(dāng)選擇。

　　1.根據(jù)乳劑的類型選擇在乳劑處方設(shè)計時對制備乳劑類型已經(jīng)確定，根據(jù)確定的乳劑類型選擇所需的乳化劑。O/W型乳劑應(yīng)選擇HLB值在8～16的O/W型乳化劑，W/O型乳劑應(yīng)選擇HLB值在3～6的W/O型乳化劑。乳化劑的HLB值為這種選擇提供了重要的依據(jù)。

　　2.根據(jù)乳劑給藥途徑選擇 口服乳劑應(yīng)選擇無毒的天然乳化劑或某些親水性高分子乳化劑等。外用乳劑應(yīng)選擇局部無刺激性乳化劑，長期使用無毒性。注射用乳劑應(yīng)選擇磷脂、泊洛沙姆等乳化劑。

　　3.根據(jù)乳化劑性能選擇乳化劑的種類很多，其性能各不相同，應(yīng)選擇乳化性能強(qiáng)、性質(zhì)穩(wěn)定、受外界因素如酸、堿、鹽、pH值等影響小、無毒無刺激性的乳化劑。

　　4.混合乳化劑的選擇乳化劑混合使用有許多特點(diǎn)，可改變HLB值，可以改變?nèi)榛瘎┑挠H油親亦性，使其有更大的適應(yīng)性，如磷脂與膽固醇混合比例為l0：l時，可形成O/W型乳劑，比例為6：l時則形成W/O型乳劑。增加乳化膜的牢固性，如油酸鈉為O/W型乳化劑，與鯨蠟醇、膽固醇等親油性乳化劑混合使用，可形成絡(luò)合物，增強(qiáng)乳化膜的牢固性，并增加乳劑的黏度，增加乳劑穩(wěn)定性。非離子型乳化劑可以混合使用，如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦(span類)等。非離子型乳化劑可與離子型孚化劑混合使用。但陰離子型乳化劑和陽離子型乳化劑不能混合使用。乳化劑混合使用，必須符合油相對HLB值的要求，乳化油相所需HLB值。