第二亞類 鈣通道阻滯劑
最重要的一句話!
——變異型心絞痛——首選——解除冠狀動(dòng)脈痙攣。
1.選擇性鈣通道阻滯劑
�、俣䴕溥拎ゎ悺醣降仄�、拉西地平、尼卡地平;
�、诜嵌䴕溥拎ゎ悺貭柫�(艸卓)和維拉帕米。
2.非選擇性鈣通道阻滯劑
氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于腦細(xì)胞和腦血管，解除腦血管痙攣。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)——“開(kāi)源節(jié)流”。
1.阻滯細(xì)胞膜鈣通道，抑制平滑肌Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;
2.降低心肌收縮力——降低心肌氧耗。
【臨床應(yīng)用】
1.變異型心絞痛——最有效。
伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴(kuò)張支氣管平滑肌。
2.穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛——也有效。
3.高血壓。
4.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。
【兩個(gè)重要細(xì)節(jié)】
1.CCB具有很強(qiáng)的血管選擇性——
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血壓。
尼莫地平——缺血性腦血管病、腦血管痙攣、偏頭痛。
補(bǔ)充--還有氟桂利嗪和桂利嗪(記憶：你不要莫我高貴的頭!)。
2.抗高血壓藥對(duì)預(yù)防腦卒中的強(qiáng)度——
CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑。
(二)典型不良反應(yīng)
1.心臟抑制——嚴(yán)重：心臟停搏、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭;
2.過(guò)度的擴(kuò)血管——低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫;
3.反射性交感神經(jīng)興奮——心功能不全。
4.牙齦增生。
5.硝苯地平——影響駕車和操作機(jī)械。
【重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)——CCB導(dǎo)致的水腫】
表現(xiàn)——水腫特點(diǎn)——晨輕午重，多見(jiàn)于踝關(guān)節(jié)、下肢、足部或小腿。
處理——應(yīng)用利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米);或聯(lián)合應(yīng)用ACEI。
(三)禁忌證
(1)不穩(wěn)定心絞痛——教材前后嚴(yán)重矛盾!
(2)急性心肌梗死發(fā)作4周內(nèi)。
(3)嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重低血壓、心源性休克患者。
(4)竇房結(jié)功能減退和房室傳導(dǎo)阻滯者。
(四)藥物相互作用
1.與β受體阻斷劑合用——誘發(fā)心動(dòng)過(guò)緩和心力衰竭，加重房室傳導(dǎo)阻滯。
2.硝苯地平降低地高辛清除率，中毒發(fā)生率增加。
3.硝苯地平不得與利福平合用——為什么?——補(bǔ)充：后者為肝藥酶誘導(dǎo)劑，降低硝苯地平的作用。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)選擇長(zhǎng)效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓
尤其對(duì)老年人收縮壓和舒張壓均較高者，或脈壓差較大者，應(yīng)選用CCB。
(二)注意停藥反應(yīng)——逐漸減劑量。
(三)提倡有益的聯(lián)合用藥
(1)聯(lián)合應(yīng)用β受體阻斷劑和長(zhǎng)效硝酸酯類 ——抗心絞痛的首選。
(2)CCB可引起心動(dòng)過(guò)速，增加心肌氧耗，與β受體阻斷劑合用可以有效預(yù)防反射性心動(dòng)過(guò)速發(fā)生。
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