第一亞類 硝酸酯類藥
適用于各種類型心絞痛。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
硝酸酯類進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，它使鈣離子從細(xì)胞釋放而松弛平滑肌。
主要作用：
(1)降低心肌氧耗量。
(2)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)血管，增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。
(3)降低肺血管床壓力和肺毛細(xì)血管楔壓，增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量，改善心功能。
(4)輕微的抗血小板聚集作用。
常用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯以及5-單硝酸異山梨酯。
1.硝酸甘油
�、倨鹦ё羁欤�2～3min起效，5min達(dá)最大效應(yīng)。
②作用持續(xù)時(shí)間最短——約20～30min，半衰期僅為數(shù)分鐘。
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2.硝酸異山梨酯——中效。
口服起效時(shí)間15～40min，持續(xù)時(shí)間2～6h。
3.5-單硝酸異山梨酯
30～60min起效，作用持續(xù)3～6h;緩釋片
60～90min起效，作用持續(xù)約12h。
在胃腸道吸收完全，無(wú)肝臟首關(guān)效應(yīng)，生物利用度近100%。
4.亞硝酸異戊酯
起效快，大約1～2min，維持時(shí)間短——用于急性發(fā)作。
【如何選擇?】
1.硝酸甘油舌下含服——心絞痛急性發(fā)作的首選，疼痛約在1～2min消失;硝酸異山梨酯舌下含服亦可。
而舌下噴霧起效更快，幾乎與靜脈注射相近，但不能給予較大劑量(不良反應(yīng))。
發(fā)作頻繁者——靜脈給藥。持續(xù)時(shí)間不應(yīng)超過(guò)48h，以免出現(xiàn)耐藥。
2.硝酸異山梨酯、5-單硝酸異山梨酯——預(yù)防缺血發(fā)生。
緩解期——緩釋或長(zhǎng)效制劑，如單硝酸異山梨酯、硝酸甘油皮膚貼片。
長(zhǎng)期抗缺血治療——聯(lián)合應(yīng)用β受體阻斷劑或鈣通道阻滯劑。
(二)典型不良反應(yīng)
舒張血管——
1.搏動(dòng)性頭痛;
2.面部潮紅或有燒灼感;
3.血壓下降、暈厥----反射性心率加快;
4.血硝酸鹽水平升高。
(三)禁忌證
(1)急性下壁伴右室心肌梗死—注：一般心肌梗死是適應(yīng)癥!
(2)嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg)。
(3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主動(dòng)脈瓣和二尖瓣狹窄。心臟壓塞或縮窄性心包炎。
(4)已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥(西地那非等)。
(5)顱內(nèi)壓增高。
(四)藥物相互作用
1.與抗高血壓藥或擴(kuò)張血管藥合用——體位性降壓作用增強(qiáng)。禁止聯(lián)合應(yīng)用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑——嚴(yán)重低血壓。
2.與擬交感神經(jīng)藥(去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)合用——降低本類藥的抗心絞痛效應(yīng)。
3.增強(qiáng)三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。
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