2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(5)

第二節(jié)　抗心律失常藥

　　I.緩慢型——阿托品、異丙腎上腺素。

　　II.快速型(最常見)——抗心律失常藥——通過影響心肌細(xì)胞Na+，K+，Ca2+的轉(zhuǎn)運(yùn)，糾正心肌電生理紊亂而發(fā)揮作用。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.鈉通道阻滯劑

　　(1)Ⅰa類：奎尼丁、普魯卡因胺——廣譜。

　　主要用于心房顫動與心房撲動的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。

　　不良反應(yīng)——奎尼丁暈厥、誘發(fā)扭轉(zhuǎn)型室速，因此治療宜在醫(yī)院內(nèi)進(jìn)行。

　　【補(bǔ)充】奎尼丁——金雞納樹皮中提取。

　　(2)Ⅰb類：

　�、倮嗫ㄒ颉獌H用于室性心律失常。

　�、诿牢髀伞獌H用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜與食物同服，可減少消化道反應(yīng)。

　　(3)Ⅰc類——普羅帕酮

　　適用于室上性和室性心律失常。

　　2.β受體阻斷劑——唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。

　　(1)主要用于室上性和室性心律失常。

　�、俑]性心動過速：尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受體功能亢進(jìn)狀態(tài)者。

　�、诮桓猩窠�(jīng)興奮相關(guān)的室性心律失常

　　包括運(yùn)動誘發(fā)、心肌梗死、圍術(shù)期和心力衰竭相關(guān)的心律失常。

　�、凼疑闲钥焖傩孕穆墒С�。

　�、苄姆繐鋭雍托姆款潉樱�

　　房撲——不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動，但能有效減慢心室率。

　　房顫——轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律。

　�、萜鸩骰蛑踩胄托穆赊D(zhuǎn)復(fù)除顫器置入后。

　　分為：

　�、俜沁x擇性β受體阻斷劑——普萘洛爾：阻斷β1和β2受體。

　�、谶x擇性β1受體阻斷劑——比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾——適于肺部疾病或外周循環(huán)受損的患者(阿替、比索參加選美)。

　�、塾兄車苁鎻埞δ艿摩率荏w阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產(chǎn)生周圍血管舒張作用——卡維地洛(慢性心衰一線藥)、拉貝洛爾;

　　④激動β3受體——周圍血管舒張——奈必洛爾。

　　(2)改善心臟功能和增加左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF);適用于所有慢性收縮性心力衰竭。

　　(3)抗高血壓。

　　3.延長動作電位時程藥(III類)

　　通過阻斷鉀通道而延長心臟動作電位時程，從而增加心肌組織的不應(yīng)期，用于治療室上性和室性心律失常。

　　胺碘酮——具有所有四類的活性——廣譜。

　　索他洛爾——Ⅱ+Ⅲ類。

　　4.鈣通道阻滯劑

　　——維拉帕米和地爾硫(艸卓)。

　　抑制鈣離子內(nèi)流，延長竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期，減慢竇房結(jié)自律性和房室結(jié)傳導(dǎo)。

　　靜注——終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速;

　　口服——減慢房顫、房撲和持續(xù)性房性心動過速的心室率。

　　維拉帕米

　　【適應(yīng)證】陣發(fā)性室上性心動過速，原發(fā)性高血壓，心絞痛。

　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)可能影響駕車和操作機(jī)械的能力。

　　(2)不能與葡萄柚汁同服。

　　最該掌握的內(nèi)容【】

　　A.竇性——首選——普萘洛爾(Ⅱ類)

　　B.室上性——首選——維拉帕米(Ⅳ類)

　　C.急性室性——首選——利多卡因(Ⅰb類)

　　D.慢性室性——首選——美西律(Ⅰb類)

　　E.廣譜——胺碘酮(Ⅲ類)

　　(1)一個藥物可以治療不同的心律失常：

　�、倨蒸斂ㄒ虬贰獙佗馻類，但它的活性代謝產(chǎn)物具Ⅲ類作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ類作用;

　�、谒魉鍫枴扔笑率荏w阻斷(Ⅱ類)作用，又有延長Q-T間期(Ⅲ類)作用;

　�、郯返馔瑫r表現(xiàn)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類的作用，還能阻斷α、β受體。

　　(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc對不同的心肌細(xì)胞有不同的作用：

　�、馻類——作用于心房、心室肌、浦氏纖維、竇房結(jié)、房室結(jié)、房室旁路——廣譜;

　　Ⅰb類——心室肌和浦氏纖維——室性心律失常。

　　(3)有負(fù)性肌力作用(IV類)

　　維拉帕米和地爾硫(艸卓)——有器質(zhì)性心臟病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜選用。

　　(4)均可引起心律失常——不良反應(yīng)。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.共性不良反應(yīng)——心律失常：

　　(1)緩慢性心律失常：洋地黃類藥最為常見。

　　(2)折返性心律失常加重：ⅠC類風(fēng)險最高。

　　(3)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速：ⅠA類;Ⅲ類索他洛爾最為常見。

　　(4)血流動力學(xué)障礙。

　　2.常用藥品的不良反應(yīng)+禁忌癥。

　　(1)美西律——Ib：

　　眩暈、震顫、運(yùn)動失調(diào)、語音不清、視物模糊等，與食物同服可以減輕。

　　【禁忌癥】Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者、嚴(yán)重心動過緩及病竇綜合征者。

　　(2)普羅帕酮——Ic：

　　眩暈、頭痛、運(yùn)動失調(diào)、口腔金屬異味。

　　可致狼瘡樣面部皮疹和發(fā)疹性膿皰病。

　　【禁忌癥】

　　①竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯;

　　②嚴(yán)重心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓。

　�、酃谛牟⌒募∪毖�、心肌梗死。

　　(3)β受體阻斷劑——II：

　�、僦夤墀d攣，可致氣道阻力增加(:β2被阻斷)——危及生命。

　　②嚴(yán)重心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。

　�、巯轮g歇性跛行、雷諾綜合征。

　�、苎谏w低血糖反應(yīng)。

　　【禁忌癥】

　�、僦夤墀d攣性哮喘

　�、诎Y狀性低血壓

　�、坌膭舆^緩(<60次/分)或Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯

　�、芟轮g歇性跛行——絕對禁忌證。

　�、菪牧λソ吆喜@著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物。

　　支氣管痙攣、跛行和雷諾綜合征、低血糖惡化者怎么辦?

　　——選擇性β1受體阻斷劑。

　　比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾

　　妊娠期間心房顫動——心室率時：

　　首先考慮——地高辛和維拉帕米，

　　無效——β受體阻斷劑。

　　(4)胺碘酮——III。

　�、傩穆墒С！又胤款�;快速室性心律失常。

　�、诜味拘浴�

　�、奂谞钕俟δ堋獪p退/亢進(jìn);

　�、芄膺^敏——顯著。

　　【禁忌癥】

　　(1)甲狀腺功能異常者。含碘40%，懷孕期間使用可以導(dǎo)致新生兒甲狀腺腫大——妊娠期需權(quán)衡利弊。

　　(2)Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支傳導(dǎo)阻滯和Q-T間期延長者。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。

　　(5)維拉帕米和地爾硫(艸卓)——IV。

　　①心律失�！徛孕穆墒С�、暫時竇性停搏

　�、谘獕合陆�

　�、圬�(fù)性肌力——促發(fā)充血性心力衰竭

　�、芨闻K轉(zhuǎn)氨酶升高

　　【禁忌癥】

　　(1)病竇綜合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯患者。心房撲動、心房顫動伴顯性預(yù)激綜合征者。

　　(2)嚴(yán)重左心室功能不全和低血壓患者。

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