2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(5)

　　第三亞類　腎素抑制劑——阿利克侖

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　直接抑制腎素——降低腎素活性、血管緊張素Ⅰ和Ⅱ水平。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　嚴(yán)重低血壓、皮疹、高鉀血癥。

　　(三)禁忌證

　　嚴(yán)重肝或腎功能不全者、腎動脈狹窄者、腎病綜合征者、腎性高血壓患者。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(1)宜餐前服用或進(jìn)食低脂肪食物。

　　(2)對糖尿病患者，若與ACEI聯(lián)合應(yīng)用可致高鉀血癥發(fā)生率增加。

　　第四亞類　其他抗高血壓藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑。

　　使交感神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡內(nèi)的去甲腎上腺素釋放增加，又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——沖動傳導(dǎo)受阻——降壓。

　　輕度降壓，作用緩慢而持久。

　　缺點——單用療效不佳、停藥后有反跳現(xiàn)象、不良反應(yīng)顯著。

　　與雙肼屈嗪、氫氯噻嗪等組成復(fù)方制劑——輕、中度早期高血壓;高血壓危象。

　　2.可樂定和甲基多巴——作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　激活血管運(yùn)動神經(jīng)中樞α2受體，減少交感神經(jīng)沖動傳出——降壓。

　　【甲基多巴】

　　1.妊娠高血壓——首選藥;

　　2.不降低腎小球濾過率——特別適用于腎功能不良的高血壓患者;

　　3.長期使用可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。

　　3.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。

　�、傧跗这c——對小靜脈、小動脈和微靜脈均有擴(kuò)張作用，但靜脈強(qiáng)于動脈;

　�、陔虑骸獌H擴(kuò)張小動脈。

　　【硝普鈉】用于：

　　A.高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓等急癥;

　　B.高血壓合并急性心肌梗死或冠狀動脈功能不全者;

　　C.嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓;

　　D.麻醉時產(chǎn)生控制性低血壓;

　　E.急性心力衰竭，急性肺水腫。

　　作用時間很短，必須靜滴。

　　4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體。

　　使小動脈和小靜脈舒張——降壓。

　　減輕前列腺增生，適合老年高血壓患并有前列腺增生者。

　　起效快，作用強(qiáng)，改善胰島素抵抗，并能降低TC、TG與LDL-ch，升高HDL-ch，對高脂血患者有利。

　　與β受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合，用于重度頑固性高血壓。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.利血平作用于中樞——鎮(zhèn)靜、嗜睡、大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。

　　2.甲基多巴——口干、便秘、發(fā)熱。

　　3.可樂定——最常見：口干、嗜睡、頭暈、便秘和鎮(zhèn)靜。

　　4.硝普鈉——

　　(1)急性過量反應(yīng)：血壓過低——惡心、嘔吐、出汗和頭痛、心悸、胸骨后壓迫感覺。

　　(2)毒性反應(yīng)：硝普鈉代謝產(chǎn)物引起，發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥;硫氰酸鹽濃度過高——乏力、厭食等，重者可致死亡。

　　5.哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)、眩暈、心悸和頭痛等。

　　[一句話總結(jié)其他降壓藥]

　　1.利血平——抑制交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放——不能用于潰瘍患者(后述);

　　2. 可樂定和甲基多巴——激活血管運(yùn)動神經(jīng)中樞α2受體;甲基多巴——妊高——首選。

　　3.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌——危象/急癥。

　　4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α1受體——前列腺增生。

　　(三)禁忌證

　　1.利血平：(1)活動性胃潰瘍者。潰瘍性結(jié)腸炎者。(2)抑郁癥(尤其是有自殺傾向者)。(3)妊娠期。

　　2.可樂定：貼片禁用于對黏合劑過敏者。

　　3.甲基多巴：(1)亞硫酸鹽過敏。(2)活動性肝病(急性肝炎、活動性肝硬化)。

　　4.硝普鈉：(1)代償性高血壓(如伴動靜脈分流或主動脈縮窄的高血壓)。(2)先天性視神經(jīng)萎縮。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)監(jiān)護(hù)體位性低血壓——相關(guān)藥物：

　　(1)α受體阻斷劑：X唑嗪、酚妥拉明。

　　(2)β受體阻斷劑：XX洛爾、卡維地洛。

　　(3)血管擴(kuò)張劑：甲基多巴、硝普鈉。

　　(4)交感神經(jīng)遞質(zhì)耗竭劑：利血平。

　　(5)單胺氧化酶抑制劑：帕吉林。

　　[補(bǔ)充](6)ACEI類：XX普利

　　(二)滴注硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽水平

　　(1)硝普鈉溶液須臨用前配制并于12h內(nèi)用畢;溶液遇光易變質(zhì)，滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。

　　(2)大量輸注硝普鈉期間，血中氰化物水平可能增高。

　　(3)硝普鈉不可靜脈注射，應(yīng)緩慢靜滴或使用微量輸液泵。

　　(三)監(jiān)護(hù)藥品對性功能的影響

　　氫氯噻嗪、普萘洛爾、哌唑嗪、肼曲嗪、可樂定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲減退并發(fā)生陽痿;

　　甲基多巴——男性乳房增大;

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