2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)考前沖刺復(fù)習(xí)：第八章

　　8.3熱原

　　8.3.1熱原的概念【掌】

　　能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物，脂多糖是熱原的主要成分和致熱中心。革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱作用很強(qiáng)。

　　8.3.2熱原的性質(zhì)【掌】

　　1.耐熱性 180℃3~4小時(shí)才能徹底破壞。通常滅菌熱原不被破壞。

　　2.可濾過性熱原體積小(約1~5nm)，可通過一般的濾器和微孔濾器。

　　3.被吸附性熱原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去

　　4.水溶性與不揮發(fā)性熱原溶于水，但本身不揮發(fā)，制備注射用水依據(jù)。但蒸餾器中一定要有隔沫裝置，以擋住溶在水蒸氣霧滴中的熱原。

　　5.不耐酸堿性熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲破破壞。

　　8.3.3污染熱原的途徑【掌】

　　1.從注射用水中帶入從注射用水中帶入熱原的原因有兩點(diǎn)：一是蒸餾器結(jié)構(gòu)不合理或操作不當(dāng)，除熱原不完全;二是注射用水在貯存中被微生物污染。故應(yīng)使用新鮮注射用水，最好隨蒸隨用。

　　2.從其他原輔料中帶入

　　3.從容器、用具、管道和設(shè)備等帶入

　　4.制備環(huán)境中帶入

　　5.從輸液器帶入

　　8.3.4除熱原的方法【掌】

　　1.高溫法適用于針筒、其它玻璃器皿。洗滌后，干熱250℃、30min。

　　2.酸堿法適用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液處理。

　　3.吸附法適用于注射液。常用的吸附劑有活性炭、白陶土等。

　　4.濾過法適用于注射液。濾過法包括交聯(lián)葡聚糖凝膠濾過、反滲透法濾過、超濾法濾過。

　　8.3.5熱原檢查方法

　　1.家兔法體內(nèi)熱原試驗(yàn)法。家兔對(duì)熱原的反應(yīng)和人是相同的。用直腸溫度計(jì)或直腸熱電偶測(cè)定測(cè)定家兔的體溫。

　　2.鱟試劑法

　　體外熱原試驗(yàn)法，其原理是利用鱟的變形細(xì)胞溶解物與內(nèi)毒素間的凝膠反應(yīng)。特別適用于不能用家兔法檢驗(yàn)的品種，如放射性藥物和腫瘤抑制劑等。此法操作簡(jiǎn)便、靈敏度高，但因其對(duì)革蘭氏陰性桿菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏，尚不能代替家兔法。

　　8.4藥物溶解度與溶解速度

　　8.4.1溶解度及其影響因素【掌】

　　1.溶解度藥物的溶解度是指在一定的溫度(氣體在一定壓力)下，在一定量溶劑中溶解藥物的最大量。一般以一份溶質(zhì)(1g或1ml)溶于若干毫升溶劑中表示。極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶或不溶表示藥物的大致溶解度。

　　2.影響溶解度的因素(藥物極性、溶劑、溫度、藥物晶型、粒子大小、加入第三種物質(zhì))

　　1)溶劑的性質(zhì)溶劑的極性對(duì)藥物的溶解影響極大。

　　2)藥物的性質(zhì)藥物極性大小與溶劑相似則藥物易溶;藥物的晶型也影響溶解度，多晶型藥物中的穩(wěn)定型的溶解度較亞穩(wěn)定型的小;藥物的顆粒大小只是當(dāng)藥物微粉化后才影響溶解度(隨粒徑的減小而增加)。

　　3)外界因素溫度對(duì)有些藥物的溶解度影響較大;附加劑(如助溶劑、增溶劑、pH調(diào)節(jié)劑等)也可增加藥物的溶解度。

　　8.4.2增加藥物溶解度的方法【掌】

　　1.制成可溶解性鹽

　　2.引入親水基團(tuán)

　　3.使用混合溶劑

　　4.加入助溶劑

　　5.加入增溶劑 影響增溶的因素

　　(1)增溶劑的性質(zhì)增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同，增溶效果不同。同系物的碳鏈愈長(zhǎng)。其增溶量也愈大，但通過增長(zhǎng)烷基鏈增加增溶量是有限度的。

　　(2)增溶質(zhì)的性質(zhì)增溶劑的種類和濃度一定時(shí)，藥物的分子量愈大，體積愈大，膠團(tuán)，所能容納的量愈少，即增溶量愈小。

　　(3)增溶劑的加入順序

　　(4)增溶劑的用量

　　8.4.3溶解速度及其影響因素【掌】

　　1.溶解速度的概念　溶解速度是指單位時(shí)間內(nèi)所溶解藥物的量，一般用單位時(shí)間內(nèi)溶液濃度增加量表示。

　　2.影響因素

　　固體藥物的溶解是一個(gè)擴(kuò)散過程，根據(jù)Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：

　　1)升高溫度，增加藥物分子的擴(kuò)散系數(shù)D;

　　2)攪拌，可減少擴(kuò)散層的厚度δ;

　　3)減小藥物粒徑，增加藥物與溶出介質(zhì)接觸的表面積S。

　　相關(guān)推薦：

　　2013執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二專項(xiàng)試題及答案匯總

　　2013年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》基礎(chǔ)習(xí)題匯總

　　2013執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二模擬試題1000道匯總