三、匹配題(B型題(配伍選擇題)共28題,40小題,每小題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組若干題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)
61、 A.±15%
B.±10%
C.±8%
D.±7%
E.±5%
1.平均裝置1.Og及1.Og以下顆粒劑的裝量差異限度是
2.平均裝量6.Og以上顆粒劑的裝量差異限度是
標(biāo)準(zhǔn)答案: B,E
解 析:本組題考查顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目
62、
1.單室模型靜脈注射給藥血藥濃度時(shí)間關(guān)系式是
2.單室模型靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)前停止滴注給藥的血藥濃度時(shí)間關(guān)系式是
3.單室模型血管外給藥血藥濃度時(shí)間關(guān)系式是
4.單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度時(shí)間關(guān)系式是
標(biāo)準(zhǔn)答案: A,D,E,C
本題分?jǐn)?shù): 2.00 分,你答題的情況為 錯(cuò)誤 所以你的得分為 0 分
解 析:本組題考查藥物動(dòng)力學(xué)公式。
03~07年均只考查單室模型計(jì)算公式,且完全重復(fù)考查,牢記上述公式即可。
63、
A.頭孢曲松
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢克肟
D.頭孢克洛
E.頭孢羥氨芐
1.水溶液在pH8以上室溫條件下,水解生成 的藥物是
2 結(jié)構(gòu)中7位側(cè)鏈為 一片斷的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: B,A
解 析:本組題考查頭孢菌素類藥物的結(jié)構(gòu)。
頭孢噻吩鈉(Cefalotinsodium)[典]是對(duì)頭孢菌素C結(jié)構(gòu)修飾得到的第一個(gè)半合成抗生素,X-*t"點(diǎn)是可用于耐青霉素細(xì)茵引起的昏種感染,如敗血癥、呼吸道感染、尿道感染、心內(nèi)膜炎等,但由于口服吸收差,故須注射給藥。本品在干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定,水溶液在25"C~24小時(shí)會(huì)失活8%,溶液的酸堿性對(duì)其有較大的影響,在pH3~7之間較穩(wěn)定,但在pH8.0以上室溫條件下,會(huì)迅速分解。其主要原因?yàn)轭^孢噻吩鈉3位的乙酰氧基經(jīng)水解生成脫乙酰基頭孢噻吩鈉,后者再經(jīng)環(huán)合生成內(nèi)酯環(huán)。
64、
1.抑制病毒逆轉(zhuǎn)錄酶,用于艾滋病治療的藥物是
2.抑制二氫葉酸還原酶,用于瘧疾預(yù)防和治療的藥物是
3.抑制二氫葉酸還原酶,用作抗菌增效劑的藥物是
4.抑制甾醇14a一脫甲基酶,用于抗真菌的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: D,C,B,E
解 析:本組題考查藥物結(jié)構(gòu)式及作用機(jī)制。
D項(xiàng)為齊多夫定結(jié)構(gòu)式,齊多夫定為胸苷的類似物,在其脫氧核糖部分的3位上以疊氮基取代,它可以對(duì)能引起艾滋病病毒和T細(xì)胞白血病的RNA腫瘤病毒有抑制作用,為抗逆轉(zhuǎn)酶病毒藥
物。C項(xiàng)為乙胺嘧啶,依據(jù)2,4一二氨基嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,設(shè)想這類衍生物也可能有抗瘧活性,發(fā)現(xiàn)乙胺嘧啶(I)yrimet}lamine)及硝喹(Nitroquine)均對(duì)瘧疾具有較好的預(yù)防和治療作用。乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制劑,使核酸合成減少,通過抑制細(xì)胞核的分裂,使瘧原蟲的繁殖受到抑制。本品主要用于預(yù)防瘧疾。其特點(diǎn)是作用持久,服藥一次作用可維持一周以上。為了殺滅耐乙胺嘧啶蟲株,近年來國(guó)外將乙胺嘧啶和二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺多辛(半衰期為140小時(shí))一起組成復(fù)合制劑,則可起到雙重抑制作用。B項(xiàng)為甲氧芐啶,本品與磺胺類藥物,如磺胺甲口惡唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗茵作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。甚至有殺茵作用。而且可減少耐藥茵株的產(chǎn)生。還可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素)的抗茵作用。由于人和動(dòng)物輔酶F的合成過程與微生物相同,而甲氧芐啶對(duì)人和動(dòng)物的二氫葉酸還原酶的親和力要比對(duì)微生物的二氫葉酸還原酶的親和力弱10000~60000倍,所以它對(duì)人和動(dòng)物的影響很小,其毒性也較弱。E項(xiàng)為克霉唑,唑類抗真菌藥物可抑制真茵細(xì)胞色素P450。P450能催化羊毛甾醇14位脫。一甲基成為麥角甾醇,唑類藥物抑制甾醇14a一脫甲基酶,導(dǎo)致14一甲基化甾醇的積累,誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化,膜滲透細(xì)胞的結(jié)構(gòu)被破壞,繼而造成真菌細(xì)胞的死亡。
65、
1.奧卡西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)是
2.卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)是
3.奧卡西平和卡馬西平共有的代謝物結(jié)構(gòu)是
標(biāo)準(zhǔn)答案: C,A,E
解 析:本組題考查卡馬西平、奧卡西平的結(jié)構(gòu)及二者的代謝。
66、 A.氫氯噻嗪
B.氯噻酮
C.乙酰唑胺
D.螺內(nèi)酯
E.阿米洛利
1.具有兩個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上常與其他抗高血壓藥合用的藥物是
2.具有一個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上主要用于治療青光眼的藥物是
3.具有甾體結(jié)構(gòu),和體內(nèi)代謝生成的活性代謝物共同發(fā)揮作用的藥物是
4.具有吡嗪結(jié)構(gòu),有保鉀排鈉作用的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: A,C,D,E
解 析:本組題考查利尿藥。
氫氯噻嗪結(jié)構(gòu)式為:
螺內(nèi)酯口服后,約70%迅速被吸收,但在肝臟大部分代謝,脫去乙酰巰基,生成坎利酮(Canrenone)和坎利酮酸?怖腔钚源x物,具有拮抗醛固酮受體的活性,而坎利酮酸是無活性代謝物,但在體內(nèi)可內(nèi)酯化為坎利酮。螺內(nèi)酯在體內(nèi)的半衰期約1.6小時(shí),但坎利酮的半衰期約為16.5小時(shí)。螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性是螺內(nèi)酯及其活性代謝物的共同結(jié)果。阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥,認(rèn)為是蝶啶的開環(huán)衍生物。與氨苯蝶啶的作用機(jī)制相同,具有同氨苯蝶啶相似的保鉀排鈉的利尿作用,但阿米洛利在作用時(shí)間,代謝,副作用方面都強(qiáng)于氨苯蝶啶。
67、 A.醋酸氫化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸潑尼松龍
D.醋酸氟輕松
E.醋酸曲安奈德
1.16a位為甲基的藥物是
2.6α、9a雙氟取代的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: B,D
解 析:本組題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
醋酸地塞米松化學(xué)名為9a一氟一llG,17a,21一三羥基一16a一甲基孕甾一1,4一二烯一3,20二酮一21一醋酸酯,故:131題選B。C、D、E三項(xiàng)結(jié)構(gòu)式為:
68、 A.定方向徑
B.等價(jià)徑
C.體積等價(jià)徑
D.有效徑
E.篩分徑
1.粉體粒子的外接圓的直徑稱為
2.根據(jù)沉降公式(stocks方程)計(jì)算所得的直徑稱為
標(biāo)準(zhǔn)答案: B,D
解 析:本組題考查粉體粒子大小的表示方法。
粒子大小的常用表示方法有:(1)定方向徑:即在顯微鏡下按同一方向測(cè)得的粒子徑。(2)等價(jià)徑:即粒子的外接圓的直徑。(3)體積等價(jià)徑:即與粒子的體積相同球體的直徑,可用庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)得。(4)有效徑:即根據(jù)沉降公式(Stocks方程)計(jì)算所得的直徑,因此又稱Stocks徑。(5)篩分徑:即用篩分法測(cè)得的直徑,一般用粗細(xì)篩孔直徑的算術(shù)或幾何平均值來表示。
69、 A.羥丙基甲基纖維索
B.硫酸鈣
C.微晶纖維素
D.淀粉
E.糖粉
1.黏合力強(qiáng),可用來增加片劑硬度,但吸濕性較強(qiáng)的輔料是
2.可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用的輔料是
3.可作為黏合劑使用和胃溶型薄膜包衣的輔料是
標(biāo)準(zhǔn)答案: E,C,A
解 析:本組題考查片劑常用輔料。
糖粉:糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末,其優(yōu)點(diǎn)在于黏合力強(qiáng),可用來增加片劑的硬度,并使片劑的表面光滑美觀,其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng),長(zhǎng)期貯存,會(huì)使片
劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨(dú)使用,常與糊精、淀粉配合使用。微晶纖維素(microcrystallineeellulose,MCc)微晶纖維素部分水解而制得的聚合
度較小的結(jié)晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力,壓成的片劑有較大硬度,可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。羥丙基甲基纖維素(hyd~3x-jw。pylmetbleelluI。se,
HPMC):這是一種最為常用的胃溶型薄膜衣材料,因其溶于冷水成為黏性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作為黏合劑使用。
70、 A.普通片
B.舌下片
C.糖衣片
D.可溶片
E.腸溶衣片
1.要求在3分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是
2.要求在5分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是
3.要求在15分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是
標(biāo)準(zhǔn)答案: D,B,A
解 析:本組題考查片劑的質(zhì)量檢查。
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