2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二全真模擬試題

　　51、屬于天然高分子微囊囊材的有

　　A.乙基纖維素

　　B.明膠

　　C.阿拉伯膠

　　D.聚乳酸

　　E.殼聚糖

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： b, c, e

　　解　　析：本題考查天然高分子囊材。

　　52、藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點(diǎn)有

　　A.具有靶向性

　　B.具有緩釋性

　　C.具有細(xì)胞親和性與組織相容性

　　D.降低藥物毒性

　　E.提高藥物穩(wěn)定性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, b, c, d, e

　　解　　析：本題考查脂質(zhì)體包封藥物特點(diǎn)。

　　脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性，藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)有：(1)靶向性和淋巴定向性(2)緩釋性(3)細(xì)胞親和性與組織相容性(4)降低藥物毒性(5)提高藥物穩(wěn)定性

　　53、影響藥物胃腸道吸收的因素有

　　A.藥物的解離度與脂溶性

　　B.藥物溶出速度

　　C.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

　　D.胃腸液的成分與性質(zhì)

　　E.胃排空速率

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, b, c, d, e

　　解　　析：本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。

　　影響藥物吸收的生理因素包括胃腸液的成分與性質(zhì)、胃排空速率、胃腸道蠕動(dòng)，循環(huán)系統(tǒng)影響。影響藥物吸收的劑型因素包括A、B、C三項(xiàng)。

　　54、使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B.乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　C.與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E.甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, c, d

　　解　　析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。

　　藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前述四項(xiàng)均使親水性增加)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。

　　55、下列抗抑郁藥物中，代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有

　　A.鹽酸氟西汀

　　B.文拉法辛

　　C.舍曲林

　　D.鹽酸帕羅西汀

　　E.鹽酸阿米替林

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, b, e

　　解　　析：本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。

　　阿米替林在肝內(nèi)有首過效應(yīng)，體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林，為活性代謝物，已作為抗抑郁藥使用。文拉法辛(venlafaxine)[基]是5一HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑�？挂钟糇饔门c三環(huán)類抗抑郁藥相似或更強(qiáng)，但不良反應(yīng)較少。本品通過口服吸收，經(jīng)

　　肝臟的首過效應(yīng)，脫去氧上的甲基，代謝物的活性與本品相似。代謝產(chǎn)物的半衰期為11小時(shí)，而本品的半衰期為5小時(shí)。舍曲林(sertraline)[基]能選擇性抑制5一HT的重?cái)z取，強(qiáng)化了5一HT受體的神經(jīng)傳遞。本品不與腎上腺素α1、α2、β受體結(jié)合，也不對(duì)膽堿受體、GABA受體或苯二氮萆受體有親和作用。本品口服吸收緩慢而持續(xù)，體內(nèi)廣泛而大量的藥品經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林鹽酸帕羅西汀口服吸收較好，有首過效應(yīng)，大部分在肝臟代謝成無(wú)活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出。

　　56、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)的藥物有

　　A.鹽酸納洛酮

　　B.鹽酸哌替啶

　　C.右丙氧芬

　　D.枸櫞酸芬太尼

　　E.鹽酸美沙酮

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： d, e

　　解　　析：本題考查鎮(zhèn)痛藥作用比較。

　　鹽酸納洛酮(Naloxonehydrochloride)[典、基]是嗎啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。構(gòu)效關(guān)系研究表明，當(dāng)嗎啡類藥物氮原子上的甲基被烯丙基、環(huán)丙烷甲基或環(huán)丁烷甲基等3～5個(gè)碳的基團(tuán)替換后，一般鎮(zhèn)痛作用減弱，成為阿片受體拮抗劑或拮抗性鎮(zhèn)痛藥。納洛酮17位氮原子上為烯丙基取代，是阿片受體的純拮抗劑。哌替啶鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的1/10。右丙氧芬用于輕度和中度的疼痛。枸櫞酸芬太尼鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的80倍。美沙酮鎮(zhèn)痛效果亦強(qiáng)于嗎啡。

　　57、下列藥物中屬于前體藥物的有

　　A.洛伐他汀

　　B.賴諾普利

　　C.馬來酸依那普利

　　D.卡托普利

　　E.福辛普利

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, c, e

　　解　　析：本題考查前體藥物實(shí)例。

　　依那普利是依那普利拉(Enalaprilat)的乙酯，依那普利拉是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物。福辛普利(Fosinopril)[基]為含磷酰結(jié)構(gòu)ACE抑制劑，以磷�；�與ACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉(Fosinprilat)而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。洛伐他汀是一非活性前體藥物，口服吸收后在肝水解為活性產(chǎn)物G一羥酸(LA)而抑制HMG—CoA還原酶。

　　58、臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物有

　　A.丙酸倍氯米松

　　B.醋酸氫化可的松

　　C.丙酸氟替卡松

　　D.布地奈德

　　E.醋酸曲安奈德

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, c, d

　　解　　析：本題考查治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物。

　　現(xiàn)在用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有三個(gè)：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡

　　松和布地奈德。

　　59、對(duì)奧美拉唑描述正確的有

　　A.是前體藥物

　　B.具有手性，S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致

　　C.口服后在十二指腸吸收

　　D.為可逆性質(zhì)子泵抑制劑

　　E.在酸性的胃壁細(xì)胞中發(fā)揮作用

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, b, c, e

　　解　　析：本題考查奧美拉唑相關(guān)知識(shí)。

　　奧美拉唑的亞砜基具有手征性，存在有S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體。藥理研究表明：奧美拉唑的S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。臨床使用其外消旋體。奧美拉唑在體外無(wú)活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對(duì)H+/K+一ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。奧美拉唑口服后在十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí)，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。奧美拉唑在高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式后可與質(zhì)子泵不可逆結(jié)合，故D項(xiàng)錯(cuò)誤。

　　60、屬于5一HT3受體拮抗劑的有

　　A.鹽酸格拉司瓊

　　B.甲氧氯普胺

　　C.托烷司瓊

　　D.多潘立酮

　　E.鹽酸昂丹司瓊

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a, c, e

　　解　　析：本題考查5一HT。受體拮抗劑代表藥物。

　　近年來發(fā)現(xiàn)了影響嘔吐反射弧的5一羥色胺(5一HT，5一Hydroxytryptamine)受體的亞型5一HT3，主要分布在腸道，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)相對(duì)較少。由此開發(fā)出新型的5一HT3受體拮抗劑，如昂丹司瓊(0ndansetron)、格拉司瓊(Granisetron)和托烷司瓊(Tropise—tron)等，因其適用于癌癥病人因化學(xué)治療或放射治療引起的嘔吐反射，所以在臨床上被廣泛使用。B、D項(xiàng)均為多巴胺D2受體拮抗劑。