二、多選題(X型題(多項選擇題)共20題,每題1分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。)
41、下列鈣拮抗劑中,存在手性中心的藥物有
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼群地平
D.桂利嗪
E.氨氯地平
標(biāo)準(zhǔn)答案: b, c, e
解 析:本題考查具有手性中心的藥物實例。
題中各藥物結(jié)構(gòu)式如下:
42、按照分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,藥物劑型可分為
A.溶液型
B.膠體溶液型
C.固體分散型
D.乳劑型
E.混懸型
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查藥物劑型分類。
按分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,藥物劑型可分為:(1)溶液型這類劑型是藥物以分子或離
子狀態(tài)存在分散于分散介質(zhì)中所構(gòu)成的均勻分散體系,也稱為低分子溶液,如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。(2)膠體溶液型這類劑型是藥物以高分子形式分散,在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系,也稱為高分子溶液,如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。(3)乳劑型這類劑型是油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系,如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。(4)混懸型這類劑型是固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系,如合劑、洗劑、混懸劑等。(5)氣體分散型這類劑型是液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系,如氣霧劑。(6)微粒分散型這類劑型通常是藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散,如微球劑、微囊劑、納米囊等。
(7)固體分散型這類劑型是固‘體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系,如片劑、散劑、顆粒劑、丸劑等。
43、在某實驗室中有以下藥用輔料,可以用作片劑填充劑的有
A.可壓性淀粉
B.微晶纖維素
C.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉
D.硬脂酸鎂
E.糊精
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, e
解 析:本題考查片劑填充劑用輔料。
片劑填充劑用輔料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類、甘露醇。
44、包衣的目的有
A.控制藥物在胃腸道中的釋放部位
B.控制藥物在胃腸道中的釋放速度
C.掩蓋藥物的苦味
D.防潮、避光、增加藥物的穩(wěn)定性
E.改善片劑的外觀
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查包衣目的。
包衣一般是指在片劑(常稱其為片芯或素片)的外表面均勻地包裹上一定厚度的衣膜,它是制劑工藝中的一種單元操作,有時也用于顆粒或微丸的包衣,主要是為了達(dá)到以下一些目的:
①控制藥物在胃腸道的釋放部位,例如:在胃酸、胃酶中不穩(wěn)定的藥物(或?qū)ξ赣袕?qiáng)刺激性的藥物),可以制成腸溶衣片,這種腸溶衣的衣膜到小腸中才開始溶解,從而使藥物在小腸這個部位才釋放出來,避免了胃酸、胃酶對藥物的破壞;②控制藥物在胃腸道中的釋放速度,例如:半衰期較短的藥物,制成片芯后,可以用適當(dāng)?shù)母叻肿映赡げ牧习,通過調(diào)整包衣膜的厚度和通透性,即可控制藥物釋放速度,達(dá)到緩釋、控釋、長效的目的;③掩蓋苦味或不良?xì)馕,例如:黃連素入口后很苦,包成糖衣片后,即可掩蓋其苦味、方便服用;④防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性,例如有些藥物很易吸潮,用羥丙基甲基纖維素(HPMC)等高分子材料包以薄膜衣后,即可有效地防止片劑吸潮變質(zhì);⑤防止藥物的配伍變化,例如:可以將兩種藥物先分別制粒、包衣,再進(jìn)行壓片,從而最大限度地避免二者的直接接觸;⑥改善片劑的外觀,例如:有些藥物制成片劑后,外觀不好(尤其是中草藥的片劑),包衣后可使片劑的外觀顯著改善。
45、常用的油脂性栓劑基質(zhì)有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山蒼子油酯
D.甘油明膠
E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c
解 析:本題考查栓劑基質(zhì)。
D項為水溶性基質(zhì)。E項為非離子型表面活性劑類基質(zhì),油脂性基質(zhì)除A、B、C三項外還有棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯。
46、氣霧劑的優(yōu)點有
A.能使藥物直接到達(dá)作用部位
B.藥物密閉于不透明的容器中,不易被污染
C.可避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首關(guān)效應(yīng)
D.使用方便,尤其適用于OTC藥物
E.氣霧劑的生產(chǎn)成本較低
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d
解 析:本題考查氣霧劑的特點。
氣霧劑的特點可分為兩部分,其中優(yōu)點有:①能使藥物直接到達(dá)作用部位,分布均勻,奏效快;②藥物密閉于不透明的容器中,不易被污染、不與空氣中的氧或水分接觸,提高了穩(wěn)定性;③可避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首過效應(yīng),提高生物利用度;④使用方便,無需飲水,一撳(吸)即可,老少咸宜,有助于提高病人的用藥順應(yīng)性,尤其適用于0TC藥物;⑤外用時由于不用接觸患部,可以減少刺激性,并且隨著拋射劑的迅速揮發(fā)還可伴有涼爽的感覺;⑥藥用氣霧劑等裝有定量閥門,給藥劑量準(zhǔn)確,通過控制噴出藥物的物理形態(tài)(如粒度大小),可以獲得不同的治療效果。氣霧劑生產(chǎn)成本較高為其缺點之一。
47、注射劑的優(yōu)點有
A.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠
B.適用于不宜口服的藥物
C.適用于不能口服給藥的病人
D.可迅速終止藥物作用
E.可以產(chǎn)生定向作用
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, e
解 析:本題考查注射劑的特點。
注射劑已成為當(dāng)前應(yīng)用最廣泛的劑型之一,因為它具有許多優(yōu)點:(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠藥物的給藥途徑不經(jīng)過消化系統(tǒng)和肝臟而直接注入人體組織或血管,不會受到消化液的破壞和食物的影響,所以劑量準(zhǔn)確、吸收快、作用迅速。特別是靜脈注射,不需經(jīng)過吸收階段,適用于搶救危重病人之用。如尼可剎米用于中樞性呼吸抑制、嗎啡中毒及新生兒窒息的急救;氯磷定靜脈注射用于解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。(2)適用于不宜口服的藥物某些藥物,如青霉素或胰島素可被消化液破壞,慶大霉素口服不易吸收。所以這些藥物只能制成注射劑,才能發(fā)揮應(yīng)有的療效。(3)適用于不能口服給藥的病人如昏迷、腸梗阻、嚴(yán)重嘔吐、不能吞咽或昏迷的患者,可以注射給藥和補(bǔ)充營養(yǎng)。(4)可以產(chǎn)生局部作用局部麻醉藥可以產(chǎn)生局部定位作用,此外
某些注射劑還具有延長藥效的作用,有些注射劑可以用于疾病診斷。如鹽酸普魯卡因與強(qiáng)的松用于封閉療法。(5)可以產(chǎn)生定向作用脂質(zhì)體或靜脈乳劑注射后,在肝、肺、脾等器官藥物分布較多,有定向作用。
48、能用于玻璃器皿除去熱原的方法有
A.高溫法
B.酸堿法
C.吸附法
D.超濾法
E.反滲透法
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b
解 析:本題考查熱原的去除方法。
(1)高溫法對于注射用的針筒或其他玻璃器皿,在洗滌干燥后,于250℃加熱30分鐘以上,可以破壞熱原。(2)酸堿法玻璃容器、用具還可用重鉻酸鉀硫酸清潔液或稀氫氧化鈉處理,可將熱原破壞。
49、非離子表面活性劑不包括
A.卵磷脂
B.苯扎氯胺
C.十二烷基硫酸鈉
D.脂肪酸單甘油酯
E.脂肪酸山梨坦
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c
解 析:本題考查表面活性劑分類。
卵磷脂為兩性離子表面活性劑,苯扎氯銨為陽性離子型表面活性劑,十二烷基硫酸鈉為陰性離子表面活性劑,D、E屬于非離子表面活性劑。
50、提高藥物制劑穩(wěn)定性的方法有
A.制備穩(wěn)定衍生物
B.制備難溶性鹽類
C.制備固體劑型
D.制備微囊
E.制備包合物
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法。
藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法包括:1.改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝。(1)制成固體劑型在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,制成固體劑型可提高其穩(wěn)定性。如注射用滅菌粉針劑,是目前青霉素類、頭孢菌素類抗生素的基本劑型。其他藥物還可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、膜劑等。(2)制成微囊或包合物某些藥物制成微囊后可增加藥物的穩(wěn)定性,如β一胡蘿卜素、維生素C、硫酸亞鐵制成微囊后,穩(wěn)定性都較原藥提高。包合物也可增加藥物的穩(wěn)定性,如見光易分解的維生素A制成β一環(huán)糊精包合物后,穩(wěn)定性明顯提高。(3)采用直接壓片或包衣工藝對一些遇濕熱不穩(wěn)定的藥物壓片時,為避免高溫和水分對藥物穩(wěn)定性的影響,可采用直接壓片或干法制粒壓片等工藝。包衣也可改善藥物對光、濕、熱的穩(wěn)定性,是解決片劑穩(wěn)定性的常規(guī)方法之一。2.制成穩(wěn)定衍生物。
對不穩(wěn)定的藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,如制成難溶性鹽、酯類、酰胺類或高熔點衍生物,可以提高其穩(wěn)定性。一般水溶性越小,穩(wěn)定性越好。3.加入干燥劑及改善包裝。易水解藥物可與某些吸水性較強(qiáng)的物質(zhì)混合壓片,這些物質(zhì)起到干燥劑的作用,能夠吸走藥物所吸附的水分,提高藥物穩(wěn)定性。
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