2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識二全真模擬試題

　　31、對鹽酸麻黃堿描述錯誤的是

　　A.可通過血腦屏障

　　B.屬易制毒化學(xué)品

　　C.構(gòu)型為(1S，2S)

　　D.在水中易溶解

　　E.構(gòu)型為赤蘚糖型

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查鹽酸麻黃堿的理化性質(zhì)。

　　鹽酸麻黃堿化學(xué)名為(1R，2S)一2一甲氨基一苯丙烷一1一醇鹽酸鹽。本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。mp217℃～220℃。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黃堿結(jié)構(gòu)中因不舍有酚羥基，性質(zhì)較穩(wěn)定，遇光、空氣、熱不易被氧化破壞。麻黃堿有兩個手性碳原子，有四個光學(xué)異構(gòu)體。一對為赤蘚糖型對映異構(gòu)體[(1R，2S)和(1S，2R)]，稱為麻黃堿;另一對為蘇阿糖型對映異構(gòu)體[(1R，2R)和(1s，2S)]，稱為偽麻黃堿。四個光學(xué)異構(gòu)體均具有擬腎上腺素作用，但強度不一樣。藥用的麻黃堿為活性最強的(1R，2S)一(一)赤蘚糖型體。

　　32、洛伐他汀的作用靶點是

　　A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.單胺氧化酶

　　D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶

　　E.酪氨酸激酶

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： d

　　解　　析：本題考查血脂調(diào)節(jié)藥作用機制。

　　羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG—CoA還原酶)是在體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，

　　通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。本類藥物在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υ�發(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。這類藥物的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀(Lovasta—tin)和在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀(Simvastatin)。

　　33、對單硝酸異山梨醇酯描述錯誤的是

　　A.原是硝酸異山梨酯的活性代謝物

　　B.作用時間達(dá)6小時

　　C.脂溶性大于硝酸異山梨酯

　　D.無肝臟的首關(guān)代謝

　　E.作用機制為釋放NO血管舒張因子

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查單硝酸異山梨醇酯的理化性質(zhì)。

　　硝酸異山梨酯為二硝酸酯，脂溶性大，易透過血腦屏障，有頭痛的不良作用。單硝酸異山梨醇酯為異山梨醇的單硝酸酯。原是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。作用機制與硝酸異山梨酯相同，但作用時間較長。無肝臟的首過代謝，口服與靜脈注射血藥濃度幾乎相近，持續(xù)作用達(dá)6小時。

　　34、阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過敏反應(yīng)的是

　　A.水楊酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水楊酸酐

　　D.水楊酸苯酯

　　E.乙酰水楊酸苯酯

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查阿司匹林理化性質(zhì)。

　　在阿司匹林的合成過程中，可能會生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會引起過敏反應(yīng)，故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。

　　35、某男60歲，誤服大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是

　　A.谷氨酸

　　B.甘氨酸

　　C.纈氨酸

　　D.N一乙酰半胱氨酸

　　E.胱氨酸

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： d

　　解　　析：本題考查對乙酰氨基酚中毒的解救。

　　對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N一羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N一羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N一乙酰亞胺醌。通常N一乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時，N一乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N一乙酰半胱氨酸來解毒。

　　36、大劑量可干擾心肌細(xì)胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的H1一受體拮抗劑是

　　A.富馬酸酮替芬

　　B 阿司咪唑

　　C.鹽酸賽庚啶

　　D.氯雷他定

　　E.咪唑斯汀

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： b

　　解　　析：本題考查抗過敏藥物的不良反應(yīng)。

　　37、對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是

　　A.對2l位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

　　B.在l-2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。

　　糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系：(1)C-21位的修飾將氫化可的松分子中的c一21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它的作用時間得以延長且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、水中的溶解度小的缺點，可利用c-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。(2)C一1位的修飾在氫化可的松的1，2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留作用不變。(3)C一9位的修飾在糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。(4)C-6位的修飾在C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。(5)C_16位的修飾在C_9引入氟的同時，再在C-16上引入羥基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16，17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。

　　38、靶器官為乳腺的藥物是

　　A.氯米芬

　　B.黃體酮

　　C.他莫昔芬

　　D.米非司酮

　　E.雷諾昔芬

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查抗雌激素類藥物。

　　抗雌激素類藥物也稱雌激素拮抗劑，可與雌激素受體持久和強烈結(jié)合，但此藥物一受體復(fù)合物不能進入靶細(xì)胞的核，不能與染色體適當(dāng)結(jié)合產(chǎn)生雌激素效應(yīng)，而達(dá)到雌激素拮抗作用，可用于治療與雌激素相關(guān)的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬((2Iomifen)是三苯乙烯類雌激素抑制劑，靶器官是生殖器官，因?qū)β殉驳拇萍に厥荏w具有較強的親和力，通過與受體競爭結(jié)合，阻斷雌激素的負(fù)反饋引起LH及FSH分泌，促進排卵，治療不孕癥成功率為20%～80%。他莫昔芬(Tamoxifen)靶器官是乳腺，它對卵巢雌激素受體親和力較小，而對乳腺中的雌激素受體具有較大的親和力。因此主要用于治療雌激素依賴性乳腺癌。雷洛昔芬(Raloxifen)靶器官是骨骼，是近期發(fā)現(xiàn)的抗雌激素類化合物，它對卵巢、乳腺雌激素受體均為拮抗作用，但對骨骼雌激素受體則產(chǎn)生激動作用。故在臨床上用于治療骨質(zhì)疏松。

　　39、經(jīng)肝臟D-25羥化酶代謝直接生成骨化三醇的藥物是

　　A.維生素D2

　　B.麥角骨化醇

　　C.阿法骨化醇

　　D.膽骨化醇

　　E.維生素D3

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： c

　　解　　析：本題考查脂溶性維生素。

　　40、維生素C的化學(xué)命名是

　　A.L(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯

　　B.L(一)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯

　　C.D(一)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯

　　D.D(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯

　　E.L(±)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯

　　標(biāo)準(zhǔn)答案： a

　　解　　析：本題考查維生素C的化學(xué)命名。

　　維生素C的化學(xué)名為L(+)一蘇阿糖型一2，3，4，5，6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯，別名抗壞血酸。