執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點:藥物的代謝
藥物進(jìn)入機(jī)體后,發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變稱其為生物轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)化(biotransformation),形成新的物質(zhì)稱為代謝產(chǎn)物。藥物在體內(nèi)發(fā)生轉(zhuǎn)化的器官主要是肝臟,腸、腎、肺和腦也是藥物代謝部位。
1.藥物代謝的意義 藥物經(jīng)過轉(zhuǎn)化以后,其藥理活性發(fā)生改變,大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后失去活性(減弱或消失),稱為滅活(inactivation),如去甲腎上腺素。少數(shù)藥物可以被活化后,出現(xiàn)藥理活性,如可待因經(jīng)肝臟去甲基后生成嗎啡起效。這種經(jīng)代謝后才能產(chǎn)生藥理效應(yīng)的藥物稱為前藥(prodrug)。原形藥物經(jīng)代謝后,其代謝物有的有活性,有的有毒性。代謝物活性小于母藥,如去甲維拉帕米小于維拉帕米;代謝物活性大于母藥,如去羧乙氧基氯雷他定大于氯雷他定;代謝物與母藥活性相似,如乙酰普魯卡因胺約等于普魯卡因胺。而異煙肼經(jīng)肝臟代謝后,代謝物乙酰異煙肼對肝臟有較強(qiáng)的毒性。因此,將藥物的轉(zhuǎn)化稱為解毒尚不確切。
2.藥物代謝酶藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是在酶的催化下進(jìn)行,這些催化藥物轉(zhuǎn)化的酶,統(tǒng)稱為藥物代謝酶(drug metabolism enzymes),簡稱藥酶。肝臟藥酶種類最多,含量豐富,所以肝臟是藥物代謝的主要器官。往往將肝藥酶看成藥酶的代稱。按照藥酶在細(xì)胞內(nèi)的存在部位,分為微粒體酶系(micr0— somal enzymes)和非微粒體酶系。前者氧化藥物的酶稱微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng),其中最關(guān)鍵的酶為細(xì)胞色素P450,因與一氧化碳結(jié)合后,其吸收主峰在450nm,簡稱CYP;非微粒體酶系存在于細(xì)胞胞漿和線粒體中,參與藥物的催化反應(yīng)。
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