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2013執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):化學(xué)、構(gòu)效關(guān)系及分類

  一、化學(xué)

  腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptoragonists)與腎上腺素受體結(jié)合,激動(dòng)受體,產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似,故又稱擬交感胺類(sympathomimeticamine),其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺。

  二、構(gòu)效關(guān)系

  1.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱,作用時(shí)間短。如果去掉一個(gè)羥基,其外周作用將減弱,而作用時(shí)間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個(gè)羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強(qiáng),如麻黃堿。

  2,烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫如被甲基取代,可阻礙MAO的氧化,作用時(shí)間延長。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時(shí)間長,從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用,如間羥胺和麻黃堿。

  3.氨基上氫原子如被取代,則藥物對(duì)α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基,對(duì)α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。

  三、分類

  按其對(duì)不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類:①α受體激動(dòng)藥(α-adrenoceptoragonists)。②α,β受體激動(dòng)藥(α,β-adrenoceptoragonists)。③β受體激動(dòng)藥(β-adrenoceptoragonists)。

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