2014臨床助理醫(yī)師臨床藥理考點：多粘菌素類

　　多粘菌素包括多粘菌素B及多粘菌素E，二者具有相似的藥理作用。是多肽類抗生素，由于靜脈給藥可致嚴(yán)重腎毒性現(xiàn)已少用。

　　【體內(nèi)過程】多粘菌素口服不易吸收。肌內(nèi)注射50mg后2小時血藥濃度達(dá)峰值(2～8mg/L)，有效血藥濃度可維持8～12小時，t1/2約6小時。腎功能不全者清除慢，t1/2可達(dá)2～3天。它分布于全身組織，以肝、腎為最高，并保持較長時間。多粘菌素不易彌散進(jìn)入胸、腹腔、關(guān)節(jié)腔，即使在腦膜炎癥時也不易透入腦脊液中，膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。

　　【抗菌作用及臨床應(yīng)用】對多數(shù)革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類抗生素具有表面活性，含有帶陽電荷的游離氨基，能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞膜面積擴大，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細(xì)菌都有效，過去曾用于對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、燒傷后感染等。但現(xiàn)在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。

　　【不良反應(yīng)】毒性較大。主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面，其中多粘菌素B較E尤為多見，癥狀為蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時，由于神經(jīng)肌肉的阻滯可導(dǎo)致呼吸抑制。

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