普萘洛爾(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋異構(gòu)體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。
【體內(nèi)過程】口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關(guān)效應(yīng)60%～70%，生物利用度僅為30%�？诜笱獫{高峰時間為1～3小時，t1/2為2～5小時。老年人肝功能減退，t1/2可延長。當(dāng)長期給藥或大劑量時，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結(jié)合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產(chǎn)物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致;因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量。
表11-1 β受體阻斷藥比較表(摘自新藥與臨床 1986;5：143)
| 藥物名稱 | 普萘洛爾 | 噻嗎洛兒 | 吲哚洛爾 | 阿替洛爾 | 美托洛爾 | 拉貝洛爾 | 納多洛爾 |
| 分布系數(shù)（辛醇/水） | 5.93 | 0．3 | 0．12 | <0．02 | 0.18 | 11.5 | 0.066 |
| 阻斷β受體的作用強度① | 1 | 100 | 15 | 0.5 | 1 | 0.25 | 2～4 |
| β1受體選擇性 | - | - | - | + | + | -② | - |
| 內(nèi)在擬交感活性 | - | - | ++ | - | - | ± | - |
| t1/2（小時）（靜注） | 2.5 | 3．1 | 3.2 | 3.4～4.5 | |||
| （口服） | 2～5 | 2～5 | 2～5 | 6～9 | 3～4 | 5.5 | 14～24 |
| 首過效應(yīng)（%） | 60～70 | 25～30 | 10～13 | 0～10 | 50～60 | 60 | 0 |
| 口服生物利用度%） | 30 | 30～75 | 87～95 | 50～60 | 40～50 | 33 | 30～40 |
| 口服血漿濃度高峰時間（小時） | 1～3 | 2～3 | 1．5～2 | 2～4 | 0.5～1.5 | 1～2 | 2～4 |
| 血漿蛋白結(jié)合率%） | 80～95 | 10～80 | 40～60 | 3～40 | 12 | 50 | 20～30 |
| 口服血漿高峰濃度個體差異 | 20倍 | 4倍 | 較低 | 5倍 | |||
| 主要消除器官 | 肝 | 肝 | 肝、腎 | 腎 | 肝 | 肝 | 腎 |
注：①犬對標(biāo)準(zhǔn)劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強度
�、诩嬗笑潦荏w阻斷作用
【藥理作用和臨床應(yīng)用】普萘洛爾具較強的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低，沒有內(nèi)在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高�？捎糜谥委熜穆墒С�、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。
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