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2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學復習精華資料(5)

  對大發(fā)作及局限發(fā)作療效好,與苯妥英鈉和卡馬西平有協(xié)同作用,不宜與苯巴比妥合用。

  苯二氮卓類

  地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選,氯硝西泮抗癲癇譜廣,對小發(fā)作療效強。

藥物
作用
用途
主要不良反應
苯妥英鈉
阻滯使用-依賴性Na+通道和T型Ca2+通道,增強GABA能抑制效應。
除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇,尤其用于大發(fā)作和部分性發(fā)作。中樞性疼痛綜合征。心律失常。
胃腸道反應,牙齦增生,粒細胞缺乏,再障,致畸。
卡馬西平
與苯妥英鈉相似。
同上。對中樞性疼痛綜合征的療效優(yōu)于苯妥英鈉。
頭昏,共濟失調(diào),剝脫性皮炎,再障,多動。
苯巴比妥
與苯妥英鈉相似。
除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇。
中樞抑制,眩暈,共濟失調(diào),造血障礙。
撲米酮
 
 
 
乙琥胺
機制未明
小發(fā)作常用藥。對其他類型發(fā)作無效。
眩暈,嗜睡,胃腸道反應,粒細胞缺乏,再障。
丙戊酸鈉
阻滯Na+通道,抑制GABA代謝酶
各型癲癇
胃腸道反應,肝臟損害,共濟失調(diào),致畸。
 
苯二氮
地西泮
增強GABA能抑制作用,使神經(jīng)元超極化
癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。
靜脈注射偶可致呼吸抑制。
硝西泮
 
肌陣攣性癲癇,不典型小發(fā)作,嬰兒痙攣。
嗜睡,頭昏,共濟失調(diào)。
氯硝西泮
氯巴占
 
各型癲癇,尤其用于不典型小發(fā)作,失神小發(fā)作,肌陣攣發(fā)作。
啫睡,共濟失調(diào),白細胞減少,行為障礙。

  第二節(jié) 抗驚厥藥

  硫酸鎂

  【藥理作用】

  口服瀉下利膽,外用消炎消腫,注射引起中樞抑制和骨骼肌松弛。

  臨床用于緩解子癇、破傷風等驚厥,救治高血壓危象。

  【不良反應】

  血鎂過高抑制呼吸、血壓驟降、心跳驟停。

  第二十一章 抗精神失常藥

  一、抗精神病藥

  氯丙嗪

  【藥動學】 口服迅速出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用,服藥1~3周后出現(xiàn)抗精神病作用。脂溶性高,分布廣,易蓄積于脂肪組織。

  【藥理作用】 DA受體D2亞型阻滯劑,對α受體、H1受體、5-HT2受體、M受體也有阻斷作用。

  1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

  (1)抗精神病作用:對正常人產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安定作用,長期使用出現(xiàn)耐受性,其機制與α及H1受體阻斷有關。

  用于精神分裂癥者產(chǎn)生良好抗精神病作用,長期服藥不產(chǎn)生耐受性。機制:與DA競爭腦內(nèi)DA受體,阻斷中樞神經(jīng)元D2受體而發(fā)揮抗精神病作用。

  (2)鎮(zhèn)吐作用:小劑量抑制延髓催吐化學感受區(qū),大劑量直接抑制嘔吐中樞,對前庭刺激引起的嘔吐無效

  (3)對體溫的調(diào)節(jié):抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞。低溫環(huán)境下,可使體溫降至正常以下,炎熱環(huán)境下,體溫升高;

  (4)加強中樞抑制藥(全身麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥)作用

  2.植物神經(jīng)系統(tǒng)

  (1)α受體阻斷作用:翻轉腎上腺素的升壓作用,中毒時禁用腎上腺素急救。抑制血管運動中樞,血管擴張,血壓下降。

  (2) M受體阻斷作用:大劑量可引起口干、便秘、 視力模糊。

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