2009年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料（5）

　　第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥

　　一、α受體阻斷藥

　　α1興奮引起血管收縮，α2主要與神經(jīng)末稍NA釋放及中樞神經(jīng)調(diào)節(jié)有關(guān)

　　酚妥拉明

　　【作用】 短效競爭性α受體阻斷藥

　　1.血管和血壓：阻斷α1受體，直接松弛血管平滑肌，小動脈和小靜脈擴(kuò)張，血壓下降

　　2.興奮心臟：血壓下降，反射性興奮心臟;阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，促進(jìn)NA釋放

　　3.組胺樣作用

　　【應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病;靜滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭

　　酚芐明

　　【作用】 長效非競爭性α受體阻斷藥，有抗組胺作用

　　二、β受體阻斷藥

　　【藥理作用】

　　1.β受體阻斷作用

　　(1) 心血管系統(tǒng)：阻斷心臟β1受體，使心率減慢，收縮力減弱，心輸出量降低

　　阻斷血管β2受體作用引起血管收縮，使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。

　　(2) 支氣管：阻斷支氣管平滑肌β2受體，使平滑肌收縮，誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作.

　　(3) 代謝：抑制糖原和脂肪分解，抑制腎素的釋放

　　2.內(nèi)在擬交感活性：有些β受體阻斷藥具有微弱的β受體激動作用.

　　3.膜穩(wěn)定作用：降低細(xì)胞膜對離子的通透性

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.高血壓 與利尿藥、血管擴(kuò)展藥合用。

　　2.心律失常 對多種原因引起的過速型心律失常有效。

　　3.心絞痛和心肌梗塞 對心絞痛有良好的療效。對心肌梗塞，兩年以上的長期應(yīng)用可降低復(fù)發(fā)和猝死率。

　　4.其他 用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象。也用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛爾試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。噻嗎洛爾常局部用藥治療青光眼，降低眼內(nèi)壓。

　　【不良反應(yīng)】

　　急性心力衰竭，誘發(fā)支氣管哮喘。即使是β1受體選擇性阻斷藥，仍應(yīng)慎用于支氣管哮喘患者。

　　普萘洛爾

　　【藥動學(xué)】 口服易吸收，有首過效應(yīng)，易透過血腦屏障，個體差異大

　　【作用】 阻斷作用強(qiáng)，無選擇性，無內(nèi)在擬交感活性

　　【應(yīng)用】 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢

　　【不良反應(yīng)】 誘發(fā)支氣管痙攣、心動過緩，停藥反應(yīng)

　　β受體阻斷藥作用的比較

　　藥物 β受體阻斷作用 內(nèi)在擬

　　交感活性 備注

　　β1 β2

　　普萘洛爾 + + -

　　吲哚洛爾 + + ++

　　阿替洛爾 + - -

　　醋丁洛爾 + - + 長效

　　拉貝洛爾 + + 兼具β和α受體阻斷作用，對β阻斷作用強(qiáng)

　　卡維地洛 + + 具β和α受體阻斷作用，抑制RAS系統(tǒng)