第二十章 抗癲癇藥及抗驚厥藥
第一節(jié) 抗癲癇藥
生物化學(xué)機(jī)制
1.穩(wěn)定細(xì)胞膜作用:增加Na+-K+-ATP酶活性,降低細(xì)胞膜興奮性,抑制神經(jīng)元異常放電擴(kuò)散
2.促進(jìn)GABA-Cl通道機(jī)能:抑制GABA分解和再攝取,增強(qiáng)GABA神經(jīng)元功能
3.其他:阻斷谷氨酸受體,抑制興奮神經(jīng)元
苯妥英鈉
【藥動學(xué)】 強(qiáng)堿性,刺激性大?诜章灰(guī)則。肝藥酶誘導(dǎo)劑,藥物濃度個體差異大,給藥個體化。
【作用及用途】 作用機(jī)制復(fù)雜。對大腦皮層運動區(qū)有選擇性抑制作用,對神經(jīng)元有膜穩(wěn)定作用,能抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取。通過上述作用抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散,治療濃度下無明顯鎮(zhèn)靜作用。
1.抗癲癇:對大發(fā)作療效較好(首選藥),對精神運動性發(fā)作次之,對小發(fā)作無效。靜注可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。
2.抗外周神經(jīng)痛:用于三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛。
3.抗心律失常藥
【不良反應(yīng)】
1.急性毒性
、趴诜形改c道刺激反應(yīng),靜注可致靜脈炎
、旗o注過快可致:①血壓降低;②心肌抑制;③中樞抑制
2.慢性毒性
⑴齒齦增生
⑵肝藥酶誘導(dǎo)劑→Vit D代謝加速→缺鈣
、蔷抻准t細(xì)胞性貧血:葉酸吸收和代謝障礙
、冗^敏反應(yīng):皮疹、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少、血小板減少。
苯巴比妥
【臨床應(yīng)用】苯巴比妥對除失神小發(fā)作以外的各型癲癇,包括癲癇持續(xù)狀態(tài),都有效。但不作為首選藥,僅癲癇持續(xù)狀態(tài)時常用以靜脈注射。
【不良反應(yīng)】嗜睡,精神萎靡。影響兒童智力發(fā)育,長期應(yīng)用可成癮。
卡馬西平
【藥動學(xué)】 口服易吸收,誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝。
【作用及用途】 作用機(jī)制尚不清楚
1.抗癲癇:對精神運動性發(fā)作為首選,其次用于大發(fā)作,對小發(fā)作效果差。
2.治療三叉神經(jīng)痛效果良好,優(yōu)于苯妥英鈉。
3.躁狂癥,比鋰鹽副作用少,療效好
4.神經(jīng)元性尿崩癥:促進(jìn)抗利尿激素分泌
5.對抗地高辛中毒所致心律失常
【不良反應(yīng)】 ①神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào);②胃腸道:惡心、嘔吐、胃不適;③造血系統(tǒng):定期查血;④大劑量傳導(dǎo)阻滯。
丙戊酸鈉
【作用及用途】 為GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑,減慢代謝;提高谷氨酸脫羧酶活性,使GABA生成增多。阻止異常放電的擴(kuò)散。
為廣譜抗癲癇藥,對各型癲癇均有不同程度的療效。特別是對小發(fā)作效果好,是小發(fā)作合并大發(fā)作時首選藥。
【不良反應(yīng)】 較輕。惡心、嘔吐;嗜睡、共濟(jì)失調(diào)。肝損害,應(yīng)定期查肝功能。
乙琥胺
【作用及用途】 對小發(fā)作療效好,對其他型癲癇無效。防治小發(fā)作首選藥。
【不良反應(yīng)】 較少,耐受性好。常見胃腸道反應(yīng),其次是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
撲米酮
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