第十九章 鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜催眠藥指能引起鎮(zhèn)靜和近似生理性睡眠的藥物。較小劑量時表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜作用,中等劑量表現(xiàn)出催眠作用,較大劑量時具有抗驚厥作用。鎮(zhèn)靜催眠藥長期使用可出現(xiàn)耐受性和依賴性,應(yīng)嚴(yán)格控制使用。
一、苯二氮卓類
【藥理作用與臨床應(yīng)用】
1.抗焦慮:小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)
2.鎮(zhèn)靜催眠 特點:①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象;②對呼吸影響小,毒性小,安全范圍大;③對肝藥酶無誘導(dǎo)作用;④依賴性、戒斷癥狀較輕象
用于失眠,現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥
3.抗驚厥、抗癲癇作用強, 用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4.中樞性肌松:抑制脊髓反射和中間神經(jīng)元的傳遞,大劑量對神經(jīng)肌肉接頭有阻斷作用,用于中樞病變的肌強直。
【作用機制】
與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時,通過促進(jìn)r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合,使Cl-通道開放頻率增加,加強GABA抑制作用。
【不良反應(yīng)】
1.常見副作用嗜睡、乏力等
2.大劑量偶見共濟失調(diào);中毒可見運動失調(diào)、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制.
3.長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低
5.飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強其作用和毒性
地西泮
口服吸收迅速完全,作用快而短,血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。
抗焦慮作用選擇性高,具有很強的抗驚厥與抗癲癇作用。發(fā)揮肌松作用時一般不影響正;顒。
可通過胎盤屏障和排入乳汁,孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。
奧沙西泮
為地西泮主要代謝產(chǎn)物,口服吸收慢、不完全?菇箲]與抗驚厥作用較強,催眠與肌松作用較弱。
三唑侖
與地西泮相似,具速效、短效的特點,有顯著鎮(zhèn)靜催眠作用,對焦慮性失眠效果好。重癥肌無力、急性閉角型青光眼禁用。
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二、巴比妥類
【藥動學(xué)】
1.口服,肌注均易吸收。
2.進(jìn)入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān):長效類脂溶性低;麻醉類質(zhì)溶性高。故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用,但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到脂肪組織,麻醉作用短暫。
3.尿液pH對巴比妥類排泄影響較大
【藥理作用】 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用。隨劑量增加,依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉、麻痹甚至死亡。
1.鎮(zhèn)靜催眠:易產(chǎn)生耐受性和依賴性,臨床已少用.
2.抗驚厥、抗癲癇:苯巴比妥有較強作用
3.麻醉:硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉
4.增強中樞抑制藥作用
【不良反應(yīng)】
1.后遺效應(yīng)(宿醉):服藥后次晨有頭暈,困倦等癥狀.
2..耐受性:原因是誘導(dǎo)肝藥酶,加速自身代謝.
3.依賴性:長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀.
4.嚴(yán)重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用
【中毒解救】 表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克等。深度呼吸抑制為急性中毒直接死因。
中毒處理:洗胃;給氧、人工呼吸;給升壓藥及中樞興奮藥;堿化尿液促進(jìn)藥物排泄
三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥
水合氯醛:作用快,催眠作用強而可靠,無后遺效應(yīng),對胃腸道有刺激作用
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