藥劑序論和片劑復(fù)習(xí)要點(diǎn)

四、 [片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及解決辦法]
（1） 裂片
       壓力分布的不均勻以及由此而帶來(lái)的彈性復(fù)原率的不同，是造成裂片的主要原因。
顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過(guò)干、粘合劑黏性較弱或用量不足、片劑過(guò)厚以及加壓過(guò)快也可造成裂片。
（2） 松片的原因?yàn)槠瑒┯捕炔粔颉?BR>（3） 粘沖
     顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光。
（4） 片重差異超限產(chǎn)生的原因
① 顆粒流動(dòng)性不好，
②顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊，
③加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，
④沖頭與模孔吻合性不好。
（5） 崩解遲緩
A、崩解機(jī)理形成很多溶蝕性孔洞    
B、有些片劑與其中的可溶性成分在顆粒間形成“固體橋”        
C、有些片劑可產(chǎn)生氣體的物質(zhì)     
D、吸水膨脹
E、濕潤(rùn)熱
② 影響崩解的因素
    原輔料的可壓性；顆粒的硬度；壓片力；表面活性劑；潤(rùn)滑劑；粘合劑；崩解劑；片劑貯存條件
（6） 溶出超限
Noyes-Whitney方程（溶出理論）可說(shuō)明劑型中藥物溶出的規(guī)律。Noyes-Whitney方程的形式是：
                                            dC/dt=kSCs           
式中: dC/dt為溶出速度；k為溶出速度常數(shù)；S為溶出質(zhì)點(diǎn)暴露于介質(zhì)的表面積；Cs為藥物的溶解度。
此式表明，藥物從固體劑型中的溶出速度與溶出速度常數(shù) k、藥物粒子的表面積S、藥物的溶解度Cs成正比。上述能夠促使崩解加快的因素，一般也能加快溶出。
① 可采用藥物微粉化的方法來(lái)增加表面積S；
② 制備研磨混合物；
③ 制成固體分散物；
④ 吸附于“載體”后壓片。
（7） 片劑含量不均勻
① 混合不均勻
② 可溶性成分在顆粒之間的遷移
5、 包衣
一、[包衣的目的和種類]

     包衣目的：
①控制藥物在胃腸道的釋放部位
②控制藥物在胃腸道中的釋放速度
③ 掩蓋苦味或不良?xì)馕?BR>④ 防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性
⑤ 防止藥物的配伍變化
⑥ 改善片劑的外觀
包衣的種類一般分成兩大類：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為：胃溶型、腸溶型和水不溶型三種
二、[包衣的方法與設(shè)備]
（1） 滾轉(zhuǎn)包衣法
     也稱為鍋包衣法其主要構(gòu)造包括：蓮蓬形成荸薺形的包衣鍋、動(dòng)力部分和加熱鼓風(fēng)及吸粉裝置等三大部分，包衣鍋的中軸與水平面一般呈30°~45° 。
加熱鼓風(fēng)及吸粉裝置中的加熱方式有兩種，一種是空氣經(jīng)過(guò)電熱絲預(yù)熱后吹入鍋內(nèi)；另一種是采用電熱絲直接對(duì)鍋體加熱。
（2） 懸浮包衣法
    優(yōu)點(diǎn)：
①自動(dòng)化程度高
②包衣速度快、時(shí)間短、工序少
③ 整個(gè)包衣過(guò)程在密閉的容器中進(jìn)行，無(wú)粉塵，環(huán)境污染小。
（3） 壓制包衣法
三、[包衣的材料與工序]
（1） 糖衣
       包糖衣主要分為以下幾個(gè)步驟：
① 包隔離層  其目的是為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯，可供選用的包衣材料有：玉米朊乙醇溶液、明膠漿、阿拉伯膠漿。
② 包粉衣層  為了盡快消除片劑的棱角，交替加入糖漿和滑石粉的辦法。
③ 包糖衣層
④ 包有色糖衣層  食用色素
⑤ 打光  川蠟、硅油
（2） 薄膜衣
     包制薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類
① 胃溶型
（1） 羥丙基甲基纖維素（HpMC）
（2） 羥丙基纖維素（HpC）
（3） 丙烯酸樹脂VI號(hào)
（4） 聚乙烯吡咯烷酮（pVp）
② 腸溶型
③ 水不溶型
（1） 乙基纖維素：不溶于水，易溶于乙醇、有機(jī)溶媒因而廣泛用于緩釋控釋制劑。
（2） 醋酸纖維素：是滲透泵式控釋劑最常用的包衣材料。
         常用增塑劑有丙二醇、聚乙二醇，
         常用的遮光劑主要是二氧化鈦。
6、 片劑的質(zhì)量檢查、包裝、處方設(shè)計(jì)及舉例

一、 片劑的質(zhì)量檢查
① 外觀性狀
② 片重差異  糖衣片、薄膜衣片應(yīng)在包衣前檢查片芯的重量差異，符合規(guī)定有方可包衣；包衣后不再檢查片重差異。
③ 硬度和脆碎度
④ 崩解度
⑤ 溶出度或釋放度
⑥ 含量均勻度
7、 片劑的處方設(shè)計(jì)與舉例
例：復(fù)方乙酰水楊酸片
① 本品中加入水酰水楊酸量1%的酒石酸，有效地減少乙酰水解；
② 本品中三種主藥混合易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，所以采用分別制粒的方法；
③ 不得使用硬脂酸鎂，因而采用5%滑石粉作為潤(rùn)滑劑。

（三）例題解析
一、A羧甲基淀粉鈉   B硬脂酸鎂   C乳糖   D水   E羥丙甲纖維素
1、    粘合劑：D
2、    崩解劑：A
3、    潤(rùn)滑劑：E
4、    填充劑：C
5、    潤(rùn)滑劑：B

 二、片劑輔料中的崩解劑是：B
A乙基纖維素    B交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
C微粉硅膠      D甲基纖維素      E甘露醇