2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第18章(1)

　　第十八章 生物技術(shù)藥物制劑

　　第一節(jié) 概述

　　一. 生物技術(shù)的基本概念

　　生物技術(shù)又稱生物工程，是應(yīng)用生物有機(jī)體(動(dòng)物、植物、微生物)或其組成部分發(fā)展各種生物新產(chǎn)品或新工藝的一種技術(shù)體系。生物技術(shù)一般包括基因工程、細(xì)胞工程、發(fā)酵工程和酶工程。以基因工程為核心以及具備基因工程和細(xì)胞工程內(nèi)涵的發(fā)酵工程被稱為現(xiàn)代生物技術(shù)。

　　生物技術(shù)藥物是指采用現(xiàn)代生物技術(shù)，借助某些微生物、植物或動(dòng)物來(lái)生產(chǎn)所需的藥品。運(yùn)用DNA重組技術(shù)和克隆技術(shù)生產(chǎn)的蛋白質(zhì)、多肽、酶、激素、疫苗、單克隆抗體和細(xì)胞生長(zhǎng)因子等藥物。

　　生物技術(shù)藥物特點(diǎn)：

　　大多數(shù)是生物大分子內(nèi)源性物質(zhì)，即蛋白質(zhì)或多肽類藥物。臨床使用劑量小，藥理活性高，副作用少，很少有過(guò)敏反應(yīng)。藥物穩(wěn)定性差，在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活;分子量大，時(shí)常以多聚體形式存在，很難透過(guò)胃腸道粘膜的上皮細(xì)胞層，故吸收很少，不能口服給藥，一般只注射給藥;體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快。

　　關(guān)于生物技術(shù)藥物特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是

　　A.生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是蛋白質(zhì)或多肽類藥物

　　B.臨床使用劑量小、藥理活性高

　　C.在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活

　　D.易透過(guò)胃腸道黏膜吸收，多為口服給藥

　　E.體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快

　　答案：D

　　關(guān)于生物技術(shù)的說(shuō)法不正確的為

　　A.生物技術(shù)也叫生物工程

　　B.是利用生物有機(jī)體或其組成部分發(fā)展各種生物新產(chǎn)品新工藝的一種技術(shù)體系

　　C.生物技術(shù)一般包括基因工程、細(xì)胞工程、發(fā)酵工程和酶工程

　　D.以基因工程為核心以及具備基因工程和細(xì)胞工程內(nèi)涵的發(fā)酵工程和酶工程才被稱為現(xiàn)代生物技術(shù)

　　E.現(xiàn)代生物技術(shù)與傳統(tǒng)生物技術(shù)無(wú)區(qū)別

　　答案：E

　　下面對(duì)生物技術(shù)藥物的敘述正確的為

　　A.是采用現(xiàn)代生物技術(shù)，借助某些微生物、植物或動(dòng)物來(lái)生產(chǎn)所需的藥品

　　B.生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是生物大分子內(nèi)源性物質(zhì)，即蛋白質(zhì)或多肽類物質(zhì)

　　C.這類藥物穩(wěn)定性好，在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下也不失活

　　D.這類藥物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除較快，一般多為注射給藥

　　E.運(yùn)用DNA重組技術(shù)和單克隆抗體技術(shù)產(chǎn)生的蛋白質(zhì)、多肽、酶、激素、疫苗、單克隆抗體和細(xì)胞生長(zhǎng)因子等藥物，不屬于生物技術(shù)藥物

　　答案：ABD

　　一. 生物技術(shù)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與理化性質(zhì)

　　1蛋白多肽類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

　　蛋白質(zhì)一級(jí)結(jié)構(gòu) 蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)

　　蛋白質(zhì)三級(jí)結(jié)構(gòu)

　　氨基酸是組成蛋白質(zhì)的基本單元。蛋白質(zhì)是由許多氨基酸按一定順序排列，通過(guò)肽鍵相連而成的多肽鏈。蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)可分為一、二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu)。一級(jí)結(jié)構(gòu)為初始結(jié)構(gòu)，指蛋白質(zhì)多肽鏈中的氨基酸排列順序，包括肽鏈數(shù)目和二硫鍵的位置;二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu)為高級(jí)結(jié)構(gòu)或空間結(jié)構(gòu)。高級(jí)結(jié)構(gòu)和二硫鍵對(duì)蛋白質(zhì)的生物活性有重要影響。

　　2蛋白質(zhì)的理化性質(zhì)

　　2.1蛋白質(zhì)大分子是一種兩性電解質(zhì)，在水中表現(xiàn)出膠體的性質(zhì)。還具有旋光性和紫外吸收等。

　　2.2蛋白質(zhì)分子****價(jià)鍵的破壞包括水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等。蛋白質(zhì)的化學(xué)降解與溫度、pH值、離子強(qiáng)度和氧化劑的存在等密切相關(guān)，也與蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)有關(guān)。

　　蛋白質(zhì)分子中非共價(jià)鍵的破壞可導(dǎo)致蛋白質(zhì)的變性。蛋白質(zhì)的變性分為可逆與不可逆兩種，影響蛋白質(zhì)的變性的因素包括溫度、pH值、化學(xué)試劑、機(jī)械應(yīng)力與超聲波、空氣氧化、表面吸附和光照等。蛋白質(zhì)對(duì)界面非常敏感，可引起蛋白質(zhì)的變性。

　　影響蛋白質(zhì)變性的因素包括

　　A.pH

　　B.溫度

　　C.鹽類、有機(jī)溶劑和表面活性劑

　　D.機(jī)械應(yīng)力和超聲波

　　E.氧氣、光照、表面吸附

　　答案：ABCDE

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