β受體阻斷藥——普萘洛爾
【藥理作用】
1.β受體阻斷作用
(1)心血管系統(tǒng)
阻斷心臟β1受體，使心率減慢，心收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍下降。本類藥物還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)心電圖的 P-R間期。非選擇性β受體阻斷劑如普萘洛爾對(duì)血管β2受體也有阻斷作用，加之心臟功能受到抑制，反射性地興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少。普萘洛爾可使人冠狀動(dòng)脈血流量降低。
(2)支氣管平滑肌
β2受體阻斷可使支氣管平滑肌收縮，從而增加呼吸道阻力。但這種效應(yīng)在正常人較弱，只在支氣管哮喘患者，有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘急性發(fā)作。
(3)代謝
脂肪分解與β1、β3受體激動(dòng)有關(guān)，而肝糖原分解與α1和β2受體有關(guān)。β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，當(dāng)β受體阻斷藥與α 受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。普萘洛爾對(duì)正常人血糖沒(méi)有影響，也不影響胰島素的降糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。
(4)腎素
本類藥物可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β1受體而抑制腎素分泌。此作用可能為其降壓的原因之一。
2.內(nèi)在擬交感活性
某些β受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對(duì)β受體尚有部分激動(dòng)作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。在臨床使用這些藥物時(shí)，由于這種內(nèi)在活性較弱，故往往被藥物的β受體阻斷作用所掩蓋。擬交感內(nèi)在活性較強(qiáng)的藥物，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用一般較不具有這種活性的藥物弱。
3.膜穩(wěn)定作用
有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這些作用與藥物降低了細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性有關(guān)，稱為膜穩(wěn)定作用。一般認(rèn)為此作用在常用劑量下與藥物治療作用關(guān)系不大。
4.其他
普奈洛爾有抗血小板聚集作用，β受體阻斷藥還有降低眼內(nèi)壓作用，這可能由于其減少房水的形成所致。
【臨床應(yīng)用】
(1)心律失常。
(2)心絞痛和心肌梗死。
(3)高血壓。
(4)其他
可用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象治療，對(duì)控制激動(dòng)不安、心動(dòng)過(guò)速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎(chǔ)代謝率。也用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病。普奈洛爾亦可用于治療偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血患者。噻嗎洛爾可局部用藥治療青光眼。
【不良反應(yīng)及禁忌證】
(1)一般不良反應(yīng)
可見(jiàn)惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見(jiàn)皮疹、血小板減少等過(guò)敏反應(yīng)。
(2)嚴(yán)重不良反應(yīng)
有時(shí)可突發(fā)急性心力衰竭，可能與個(gè)體差異有關(guān)。
(3)其他
可使呼吸道阻力增加，誘發(fā)支氣管哮喘及長(zhǎng)期用藥后突然停藥可使原疾病的癥狀加劇。
β受體阻斷劑禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者。
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