一. 硝酸酯類及亞硝酸酯類
硝酸甘油
藥理作用 本類藥用于治療心絞痛已有100多年,至今仍被公認為療效可靠的藥物,在化學(xué)上本類藥多數(shù)是硝酸的有機酯,少數(shù)為亞硝酸化合物,其中以硝酸甘油在臨床上最為常用.
1.對血管的作用
冠狀血管(輸送血管或側(cè)技循環(huán))
機制 降低耗氧量,(改善缺血區(qū)血流供應(yīng),使冠脈血流重新分配 )
2.對心臟的作用(對心臟無明顯影響)
對正常人或無心衰的冠心病患者可使每搏輸出量下降,心率不變或略加快.加大劑量,可致降壓,反射性加快心率.
抗心絞痛機制 見藥理作用1.對血管的作用.
舒張血管的作用機制
在平滑肌細胞 (硝酸酯類) 產(chǎn)生 (硝基擴血管藥)在血管內(nèi)皮細胞 血管內(nèi)皮細胞 釋放 EDRF(血管內(nèi)皮舒張因子)
體內(nèi)過程 本品舌下給藥,作用迅速(2-5分鐘出現(xiàn)作用),短暫(維持20-30分鐘),用于迅速緩解癥狀,肝臟代謝.
臨床應(yīng)用 1.主要用于各種類型心絞痛,用藥后能中止發(fā)作,也可預(yù)防發(fā)作,從小劑量開始,若劑量加到三片含化15分鐘仍不見效,應(yīng)速作檢查,懷疑心肌梗塞.
2.急性心肌梗塞,本品可減少心肌耗氧量,抗血小板聚集和粘附,使壞死心肌得以存活或使梗塞面積縮小.
不良反應(yīng) 1.血管擴張: 可引起面頰部皮膚發(fā)紅,頭痛,暈厥,體位性低血壓,升高眼壓,劑量過大,可使BP過度下降.冠脈灌注壓過低,并可反射性興奮交感神經(jīng),不利于心絞痛治療.
β阻斷藥 心率下降, 收縮力下降, 傳導(dǎo)下降, BP下降.
同時配合β受體阻斷藥可消除上述反射,增加療效,但β阻斷劑也有降壓作用,故合用時必須注意血壓不應(yīng)降低過多.
2.連續(xù)用藥易出現(xiàn)耐受性(連續(xù)使用數(shù)日即可,停藥1~2周后可消失),產(chǎn)生耐受性后,加大劑量有形成高鐵血紅蛋白的危險性,避免產(chǎn)生耐受性的措施見P177.
硝酸異山梨酯
本品作用及作用機制與硝酸甘油相似,但較弱,起效較慢,維持時間較長,個體差
異大,不良反應(yīng)較多.
二、腎上腺素β受體阻斷藥
以普萘洛爾為例
甘油(擴張V) 冠脈收縮 非缺血區(qū)血管收縮(α張力上升) 血液趨向缺拮抗
缺血區(qū)擴張(代謝物刺激) 血區(qū) 供O2↑
臨床應(yīng)用外 1對兼有高血壓或心律失常的心絞痛患者較為適用
對穩(wěn)定型(交感興奮)療效最好,也可用于不穩(wěn)定型(原因不明)
2不宜用于變異型(冠脈痙攣),因β阻斷后α相對占優(yōu)勢,易致冠脈收縮
3 與硝酸甘油聯(lián)合應(yīng)用,有協(xié)同作用
應(yīng)用注意到 1 療效取決于劑量,個體差異大,量從小劑量開始
2 久用停藥,應(yīng)逐漸減量,避免加劇心絞痛,引起心肌梗塞或突然死亡
3 禁用于血脂異;颊,不用于伴有哮喘或心衰患者。
三、鈣拮抗藥
本品藥有硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、哌克昔林及普尼拉明等。
抗心絞痛及臨床應(yīng)用
避免“鈣超負荷”引起細胞壞死,免受缺血損傷
臨床試用表明 該類藥療效較好,能減少發(fā)作和硝酸甘油用量,口服作用迅速,維持時間長。
應(yīng)用及注意 1 適用于變異型(冠脈痙攣),療效最好 首選*
2 也可用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛
3 硝苯地平對不穩(wěn)定型有可能引起心率上升而增加心肌缺血的危險。但維拉帕米,地爾硫卓則可直接作用于心臟,引起心率減慢。
4 維拉帕米與β阻斷藥合用,應(yīng)注意對心臟的抑制和致BP下降作用
四、其他抗心絞痛藥
嗎多明
本品作用于硝酸甘油相似,能降低心臟前、后負荷,降低心室壁肌張力,使心肌耗O2下降,也能擴張冠脈改善心內(nèi)膜下心肌的供血,臨床可用于各類型心絞痛,作用時間較久(比硝酸甘油),且不易產(chǎn)生耐受性。
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