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第四章 中樞神經系統(tǒng)藥

　　中樞神經系統(tǒng)(Central Nervous System)由腦和脊髓的組成(腦和脊髓是各種反射弧的中樞部分)是人體神經系統(tǒng)的最主體部分。中樞神經系統(tǒng)接受全身各處的傳入信息，經它整合加工后成為協調的運動性傳出，或者儲存在中樞神經系統(tǒng)內成為學習、記憶的神經基礎。人類的思維活動也是中樞神經系統(tǒng)的功能。近年來，針對中樞神經系統(tǒng)疾病，開發(fā)了各種釋藥系統(tǒng)，但由于血腦屏障的存在，大多數常規(guī)藥物難以進入腦部，從而影響藥效的發(fā)揮。所以一但中樞神經系統(tǒng)受損就會帶來各種生理問題以及疾病。本片論文將會介紹各種類型的中樞神經系統(tǒng)藥物，以便大家了解以及學習中樞神經系統(tǒng)疾病藥物的治療。

　　關鍵字：中樞興奮藥 中樞抑制藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 未來發(fā)展

　　引言：作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物主要是影響遞質和受體，中樞神經系統(tǒng)內不但神經遞質種類較多,而且神經激素及神經調質等亦起重要作用。目前作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物種類很多，如抗焦慮藥、抗抑郁藥、催眠藥、抗震顫麻痹藥和抗精神失常藥等類藥物用藥時間長，副作用出現頻率高，有可能出現不可逆的后遺癥;有的藥物過量服用，還能引起致死性中毒。對此必須高度重視。

第一節(jié) 中樞興奮藥

　　中樞興奮藥(central stimulants)是能提高中樞神經系統(tǒng)機能活動的一類藥物。根據其主要用部位可分為三類：①主要興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因等;②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，又稱呼吸興奮藥，如尼可剎米等;③主要興奮脊髓的藥物，如土的寧等。這種分類是相對的。隨著劑量的增加，其中樞作用部位也隨之擴大，過量均可引起中樞各部位廣泛興奮而導致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大，無臨床應用價值。

　　舉其一例進行分析——咖啡因 其他名稱：三甲基黃嘌呤、 三甲基黃嘌呤、咖啡堿、茶毒、馬黛因、 瓜拉納因子、甲基可可堿 分子式：C8H10N4O2

　　SMILES：O=C1C2=C(N=CN2C)N(C(=O)N1C)C

　　摩爾質量：194.19 g mol−1

　　外觀： 無嗅，白色針狀或粉狀固體

　　CAS號： [58-08-2]

　　密度和相態(tài)： 1.2 g/cm³, 固體

　　水中溶解性：微溶

　　其他溶劑：乙酸乙酯、氯仿、嘧啶、吡咯、四氫呋喃中可溶;酒精和丙酮中一般可溶;石油醚、醚及苯中微溶

　　熔點： 237 °C

　　沸點： 178 °C (升華)

　　酸度系數： (pKa) 10.4 (40 °C)

　　主要危害 吸入、吞咽及皮膚吸收均可能致命。

　　閃點： N/A

　　咖啡因開始能使中樞神經系統(tǒng)興奮，因此能夠增加警覺度，使人警醒，有快速而清晰的思維，增加注意力和保持較好的身體狀態(tài)。最后進入脊髓并保持一個較高的劑量。在體內，關于咖啡因的化學反應十分復雜 ，大致的幾種機理如下：

　　代謝

　　咖啡因在肝臟中被分解產生三個初級代謝產物副黃嘌呤(84%)，可可堿(12%)，and 茶堿(4%)咖啡因在攝取后45分鐘內被胃和小腸完全吸收。吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉化過程符合化學動力學一級反應。

　　咖啡因在攝取后45分鐘內被胃和小腸完全吸收。吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉化過程符合化學動力學一級反應。(1)

　　咖啡因的半衰期，即身體轉化所攝取咖啡因的一半所用的時間，在不同個體之間差異極大，主要和年齡，肝功能，懷孕與否，同時攝入的其他藥物以及肝臟中與咖啡因代謝有關的酶的數量等有關。一個健康成人的咖啡因的半衰期大約是3-4個小時，在口服避孕藥物的女性體內則延長至5-10個小時, ，在已懷孕的女性體內則大概為9-11個小時。當某些個體患有嚴重的肝臟疾病時，咖啡因會累積，半衰期延長至96個小時。嬰兒或兒童的咖啡因的半衰期可能大于成年人，在一個新生嬰兒的體內可能會長至30個小時。某些其它因素也會縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙。

　　咖啡因的代謝在肝臟中發(fā)生，由細胞色素氧化酶P450(特別是1A2同工酶)酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，(2)這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。

　　副黃嘌呤(1,7-二甲基黃嘌呤，84%)-能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 可可堿(12%)-能夠擴張血管，增加尿量�？煽蓧A也是可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。茶堿(4%)-舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療所用的劑量遠遠大于由咖啡因代謝所產生的劑量。 這些化合物進一步代謝，最終通過尿液排泄出體外。

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