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一、最佳選擇題
1、主要與首過效應(yīng)有關(guān)的器官是 B
A、心 B、肝 C、肺 D、腎 E、膽
【解析】某些藥物在通過胃腸黏膜和肝臟時(shí)，部分可被代謝失活，進(jìn)入體循環(huán)藥量減少，稱首過消除或首過效應(yīng)，所以主要有關(guān)的器官是肝臟。
2、下列對(duì)治療指數(shù)的敘述正確的是 C
A、值越小則表示藥物越安全
B、評(píng)價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠
C、英文縮寫為TI，可用LD50/ED50表示
D、質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念一樣
E、需用臨床實(shí)驗(yàn)獲得
【解析】治療指數(shù)(TI)用LD50/ED50表示。可用TI來估計(jì)藥物的安全性，通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED50)：質(zhì)反應(yīng)的ED50是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。
3、有關(guān)阿莫西林特點(diǎn)的說法正確的是 D
A、耐酸、耐酶
B、對(duì)耐藥金葡菌有效
C、口服吸收差，生物利用度小
D、廣譜青霉素，對(duì)革蘭陰性菌也有效
E、對(duì)幽門螺桿菌無(wú)效
【解析】阿莫西林屬于廣譜青霉素類，對(duì)G-菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，對(duì)耐藥的金黃色葡萄球菌無(wú)效，對(duì)幽門螺桿菌作用較強(qiáng)，可用于慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍的治療。
4、下列對(duì)萬(wàn)古霉素的敘述錯(cuò)誤的是 B
A、可用于耐甲氧西林金葡菌感染
B、僅對(duì)革蘭陰性菌起作用
C、抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
D、對(duì)部分厭氧菌效果較好
E、與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性
【解析】萬(wàn)古霉素為多肽類化合物，僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有強(qiáng)大作用。其抗菌機(jī)制是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成。細(xì)菌對(duì)本藥不易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素之間也無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象。主要用于治療耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染。
5、對(duì)四環(huán)素不敏感的病原體是 A
A、銅綠假單胞菌 B、螺旋體 C、肺炎衣原體 D、肺炎支原體 E、立克次體
【解析】四環(huán)素類對(duì)革蘭陰性菌(大腸埃希菌、大多數(shù)弧菌屬、彎曲桿菌、布魯菌屬和某些嗜血桿菌屬等)有良好抗菌活性，對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但對(duì)變形桿菌和銅綠假單胞菌無(wú)作用。四環(huán)素類可用于治療多種感染性疾病，尤其適用于由立克次體、支原體和衣原體引起的感染性疾病。
6、下列有關(guān)抗流感病毒藥描述錯(cuò)誤的是 B
A、金剛烷胺對(duì)甲型流感病毒有效 B、金剛烷胺對(duì)乙型流感病毒有效
C、奧司他韋對(duì)甲型流感病毒有效 D、利巴韋林對(duì)甲型流感病毒有效
E、利巴韋林對(duì)乙型流感病毒有效
7、中毒后可用等計(jì)量維生素B6來對(duì)抗的抗結(jié)核藥是 C
A、利福平 B、乙胺丁醇 C、異煙肼 D、對(duì)氨基水楊酸 E、吡嗪酰胺
【解析】異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，維生素B6在體內(nèi)參與神經(jīng)遞質(zhì)的合成，異煙肼能競(jìng)爭(zhēng)性抑制維生素B6的生物作用，并促進(jìn)維生素B6的排泄，從而產(chǎn)生神經(jīng)毒性。這種神經(jīng)毒性更易出現(xiàn)在兒童、營(yíng)養(yǎng)不良者及嗜酒者。癲癇、精神病患者、嗜酒者及孕婦慎用異煙肼。異煙肼大劑量中毒可用等劑量的維生素B6對(duì)抗。
8、關(guān)于環(huán)磷酰胺抗腫瘤作用特點(diǎn)敘述正確的是 D
A、干擾轉(zhuǎn)錄過程 B、干擾有絲分裂 C、在體內(nèi)外均有活性
D、在體內(nèi)代謝為醛磷酰胺后有抗腫瘤作用 E、在體外有抑殺癌細(xì)胞作用
【解析】環(huán)磷酰胺原形無(wú)活性。吸收的藥物進(jìn)入肝臟，經(jīng)肝P450混合功能氧化酶作用，使其結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，成為中間產(chǎn)物醛磷酰胺，進(jìn)而在腫瘤細(xì)胞分解出磷酰胺氮芥，從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。本品為周期非特異性藥物，抑瘤作用明顯而毒性較低，化療指數(shù)比其他烷化劑高。對(duì)淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用，也用作免疫抑制劑。
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