| 第 1 頁(yè)：最佳選擇題 |
| 第 5 頁(yè)：配伍選擇題 |
| 第 11 頁(yè)：綜合分析選擇題 |
| 第 12 頁(yè)：多項(xiàng)選擇題 |
11[單選題] 親水性凝膠骨架片的材料為
A.EC
B.蠟類
C.HPMC
D.CAP
E.脂肪
參考答案：C
參考解析：緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等。其中親水性凝膠骨架材料是指遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC—Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖等。故本題答案選C。
12[單選題] 關(guān)于普萘洛爾的敘述不正確的是
A.外消旋體的毒性比單個(gè)對(duì)映體弱
B.含有一個(gè)手性碳原子，活性(-)-(S)-異構(gòu)體>(+)-(R)-異構(gòu)體，臨床用其外消旋體
C.為非選擇性B受體阻斷劑
D.結(jié)構(gòu)中含有異丙氨基
E.臨床上用外消旋體
參考答案：A
參考解析：普萘洛爾是β受體拮抗劑，屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型。在芳氧丙醇胺類中，由于氧原子的插入，形成了手性碳原子，普萘洛爾的(S)一異構(gòu)體具有強(qiáng)效的β受體阻斷作用，而(R)一異構(gòu)體的阻斷作用很弱。研究還發(fā)現(xiàn)(R)一異構(gòu)體在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性取代(S)一異構(gòu)體，導(dǎo)致后者血漿蛋白結(jié)合率下降，發(fā)生藥動(dòng)學(xué)相互作用，外消旋體的毒性比單個(gè)對(duì)映體強(qiáng)。但臨床上仍應(yīng)用其外消旋體。故本題答案選A。
13[單選題] 關(guān)于受體特征的描述不正確的是
A.與配體結(jié)合具有飽和性
B.與配體結(jié)合具有不可逆性
C.與配體結(jié)合具有特異性
D.與配體之間具有多樣性
E.對(duì)配體的識(shí)別具有高靈敏性
參考答案：B
參考解析：受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的大分子蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)。受體具有以下性質(zhì)：飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。故本題答案選B：
14[單選題] 屬于鉀通道阻滯劑的抗心律失常藥物是
A.利多卡因
B.胺碘酮
C.普羅帕酮
D.奎尼丁
E.普萘洛爾
參考答案：B
參考解析：抗心律失常藥物在臨床上主要使用鈉、鉀通道阻滯劑和β受體拮抗劑=其中鈉通道阻滯劑又分為IA、IB、IC三類。鉀通道阻滯劑的代表性藥物是胺碘酮，故本題答案選B。利多卡因是I B類鈉通道阻滯劑，普羅帕酮是IC類通道阻滯劑，奎尼丁是IA類鈉通道阻滯劑，普萘洛爾是β受體拮抗劑。
15[單選題] 藥物吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)人
A.細(xì)胞內(nèi)的過程
B.細(xì)胞外液的過程
C.體循環(huán)的過程
D.胃腸道的過程
E.作用部位的過程
參考答案：C
參考解析：對(duì)于藥物制劑，除靜脈注射等血管內(nèi)給藥外，都存在吸收過程，吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。故本題答案選C。
16[單選題] 以下說法正確的是
A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B.酸性藥物在小腸中非解離型藥物量減少
C.堿性藥物在胃中吸收增加
D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E.酸性藥物在小腸中吸收增加
參考答案：B
參考解析：通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少，故本題答案選B。
17[單選題] 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑具有的特點(diǎn)是
A.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應(yīng)
B.能抑制激動(dòng)藥的最大效應(yīng)
C.同時(shí)具有激動(dòng)藥的性質(zhì)
D.與受體形成不可逆的結(jié)合
E.使激動(dòng)藥量一效曲線平行右移，最大反應(yīng)不變
參考答案：E
參考解析：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量一效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征：故本題答案選E。
18[單選題] 甲氧芐啶的作用機(jī)制為
A.抑制二氫葉酸合成酶
B.抗代謝作用
C.抑制β-內(nèi)酰胺酶
D.抑制二氫葉酸還原酶
E.摻入DNA的合成
參考答案：D
參考解析：磺胺類藥物作用的靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，使其不能充分利用對(duì)氨基苯甲酸合成葉酸。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長(zhǎng)繁殖。故本題答案選D。
19[單選題] 分散片的崩解時(shí)限為
A.1分鐘
B.3分鐘
C.5分鐘
D.15分鐘
E.30分鐘
參考答案：B
參考解析：分散片應(yīng)達(dá)到一般片劑規(guī)定的要求，如含量測(cè)定、有關(guān)物質(zhì)測(cè)定、重量差異等符合規(guī)定，與普通片劑的要求相比，增加了分散均勻性等試驗(yàn)。①溶出度測(cè)定：因分散片為難溶性藥物，應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查并符合溶出度檢查法的有關(guān)規(guī)定。②分散均勻性：采用崩解時(shí)限法測(cè)定，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，即在15℃～25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。故本題答案選B。
20[單選題] 制備緩、控釋制劑的工藝中，基于降低溶出速度而設(shè)計(jì)的是
A.制成包衣小丸或包衣片劑
B.制成微囊
C.與高分子化合物生成難溶性鹽或酯
D.制成不溶性骨架片
E.制成親水凝膠骨架片
參考答案：C
參考解析：緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透壓或離子交換等。溶出原理是指由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。根據(jù)Noyes-Whitney方程，可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。故本題答案選C。
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