執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥

　　一、抗阿米巴病藥

　　阿米巴病是由溶組織阿米巴原蟲所引起。阿米巴有包囊和滋養(yǎng)體兩個不同時期，其中包囊是傳染根源，而滋養(yǎng)體可侵入腸壁及腸外組織，引起阿米巴痢疾和腸外阿米巴病，如阿米巴肝、肺或腦阿米巴膿腫等。

　　抗阿米巴病藥物對滋養(yǎng)體具有殺滅作用，少數(shù)藥物還具有殺滅包囊作用，某些抗生素，如巴龍霉素等可直接殺滅滋養(yǎng)體或抑制共生菌群，而發(fā)揮抗阿米巴病作用。

　　甲硝唑

　　【體內(nèi)過程】甲硝唑(Metronidazole)口服吸收迅速而完全，t1/2約為8h。甲硝唑易進(jìn)入組織和體液中，包括唾液、乳汁、精液和陰道分泌物，腦脊液中也可達(dá)有效濃度。肝臟是甲硝唑的重要代謝部位，其代謝產(chǎn)物以及少量原形藥物自腎中排出。肝藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑可干擾本藥的代謝，因此可影響藥效。

　　【藥理作用】

　　(1)抗阿米巴作用對阿米巴滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的直接殺滅作用，給藥后可迅速殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，是治療阿米巴病首選藥物。但對包囊無作用。

　　(2)抗滴蟲作用 甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有直接殺滅作用，是治療滴蟲病的首選藥。

　　(3)抗賈第鞭毛蟲作用甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。

　　(4)抗厭氧菌作用 甲硝唑?qū)λ�有厭氧球菌、革蘭陰性厭氧桿菌和革蘭陽性厭氧芽孢桿菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。對脆弱桿菌感染特別有效。

　　【臨床應(yīng)用】治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果良好。對阿米巴痢疾，與抗腸道內(nèi)阿米巴藥物交替使用，可以提高療效，降低復(fù)發(fā)率。治療泌尿生殖道滴蟲感染，對男女性均有良好療效。用于厭氧菌引起的產(chǎn)后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引發(fā)的敗血癥等，很少引起耐藥性。

　　【不良反應(yīng)】較輕微，由此引起的停藥少見。常見的不良反應(yīng)有頭痛、惡心、口中金屬味、腹瀉、腹痛以及白細(xì)胞暫時性減少等。極少數(shù)患者可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如肢體麻木、感覺異常、共濟(jì)失調(diào)和驚厥等，如發(fā)生應(yīng)立即停藥。甲硝唑干擾乙醛代謝，因此服藥期間應(yīng)禁酒以免出現(xiàn)急性乙醛中毒。

　　替硝唑

　　替硝唑(Tinidazole)是甲硝唑的衍生物，其特點為血漿半衰期較長，有效血藥濃度可維持72h，毒性低。對阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)，另外也用于陰道滴蟲病和厭氧菌感染的治療。

　　二氯尼特

　　二氯尼特(Diloxanide)是二氯乙酰胺基的衍生物，通常用其糠酸酯(diloxanide furoate)。二氯尼特口服吸收迅速，其主要影響阿米巴原蟲的囊前期，能直接殺死阿米巴原蟲，對腸內(nèi)外阿米巴均有效。單獨應(yīng)用二氯尼特治療急性阿米巴痢疾，其療效不滿意，可在甲硝唑控制癥狀后，再用二氯尼特控制復(fù)發(fā)。對中度或重度腸阿米巴病或腸外阿米巴病常與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。本品為治療無癥狀帶阿米巴包囊者的首選藥。該藥的不良反應(yīng)較輕，易于耐受，偶有惡心、嘔吐、腹瀉以及瘙癢、蕁麻疹等癥狀發(fā)生。

　　鹵代喹啉類

　　鹵代喹啉類包括喹碘仿(Chiniofon)、氯碘羥喹啉(Clioquin01)、雙碘喹啉(Diiodohydroxy Quin0.1ine)

　　本類藥物在腸道吸收較少，在腸腔中濃度較高，能有效地殺滅腸腔內(nèi)的阿米巴滋養(yǎng)體，對組織內(nèi)阿米巴無效�？捎糜谥委熭p型、慢性阿米巴痢疾和無癥狀排包囊者。與甲硝唑或依米丁合用，治療急性阿米巴痢疾，可提高根治率。此類藥物一般毒性低，最主要的不良反應(yīng)是腹瀉，其次是引起惡心、嘔吐和甲狀腺輕度腫大等。大劑量長期應(yīng)用可引起亞急性脊髓、視神經(jīng)病變。禁用于嚴(yán)重肝腎病變及碘過敏患者。

　　依米丁

　　依米丁(Emetine)局部刺激性很強(qiáng)，一般采用深部皮下注射或肌內(nèi)注射，吸收良好。肝內(nèi)濃度較高。主要由腎緩慢排泄，連續(xù)給藥易發(fā)生蓄積中毒。依米丁對組織內(nèi)的阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，但不能殺滅腸腔中的滋養(yǎng)體，臨床用于治療腸外阿米巴病和急性阿米巴痢疾。其控制癥狀療效好，但根治作用差，加之毒性大，基本上被甲硝唑所取代，僅適用于甲硝唑治療無效或禁用甲硝唑的患者。依米丁連續(xù)應(yīng)用可引起嚴(yán)重毒性作用，如心肌和骨骼肌毒性，導(dǎo)致心電圖改變或心律失常等，使用時應(yīng)密切觀察患者的反應(yīng)以防不測。禁用于心臟病、腎功能不全患者。

　　氯喹

　　氯喹(Chloroquine)為抗瘧藥，亦有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體的作用。氯喹在肝、腎、脾等組織藥物濃度比血漿高數(shù)百倍，腸壁組織較低。故對阿米巴痢疾無效。本品可用于甲硝唑無效或禁忌的腔外阿米巴病，如阿米巴肝膿腫、肺膿腫等。在氯喹治療同時，應(yīng)用治療腸阿米巴病的藥物，可以減少復(fù)發(fā)。

　　二、抗滴蟲病藥

　　滴蟲病主要指由陰道毛滴蟲引起的滴蟲性陰道炎，陰道毛滴蟲亦可寄生于男性泌尿道，引起尿道炎、前列腺炎等。甲硝唑、替硝唑是目前治療陰道滴蟲病最有效的藥物，兩藥抗滴蟲效果相近。遇有抗甲硝唑滴蟲感染時，也可使用乙酰胂胺以及抗生素曲古霉素等。

　　乙酰胂胺

　　乙酰胂胺(Acetars01)是五價胂劑，毒性較大。使用時清洗陰道，再將乙酰胂胺片劑放人陰道穹窿部，直接殺滅滴蟲，次晨坐浴洗凈。該藥有輕度局部刺激作用，使陰道分泌物增多或產(chǎn)生皮疹。

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