執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點:主要用于病因性預防的抗瘧藥
乙胺嘧啶
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉類抗瘧藥,目前作為病因性預防的首選藥。
【體內(nèi)過程】口服吸收慢但較為完全,4—6h達峰濃度,主要分布于肝、腎、肺、脾,其中肺中分布最多。藥物與組織廣泛結(jié)合,因此在體內(nèi)留存時間較長,排泄緩慢,t1/2約為80—95h。
【藥理作用與臨床應(yīng)用】乙胺嘧啶抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,影響瘧原蟲葉酸代謝過程,阻礙瘧原蟲的核酸合成,導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。與磺胺類或砜類合用,可在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起阻斷作用,增強療效,減少耐藥性的產(chǎn)生。
乙胺嘧啶對原發(fā)性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用,是較好的病因性預防藥。對紅細胞內(nèi)期未成熟的裂殖體也有抑制作用。含藥的血液被蚊子吸入后,能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內(nèi)進行的增殖,從而起到阻止傳播的作用。
本藥半衰期長,作用持久,臨床用于瘧疾的病因性預防。但瘧原蟲很易對乙胺嘧啶產(chǎn)生耐藥性。
【不良反應(yīng)】常用劑量基本無不良反應(yīng)。長期大劑量使用,可引起巨幼紅細胞性貧血、白細胞減少及消化道癥狀等。出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)時應(yīng)停藥,必要時可給予甲酰四氫葉酸鈣治療。
磺胺類和砜類
二類藥皆為二氫葉酸合成酶抑制劑,能抑制紅細胞內(nèi)期瘧原蟲,常與乙胺嘧啶等合用以增強療效,主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和預防。
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