2013執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

　　藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系簡(jiǎn)稱量一效關(guān)系。是指在一定劑量范圍內(nèi)，同一藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí)，其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱，兩者間有相關(guān)性。量一效關(guān)系可用量一效曲線(dose—effect curve)或濃度一效應(yīng)曲線(concentration—effect curve)表示，定量地反映藥物作用特點(diǎn)，為臨床用藥提供參考。

　　藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系可用曲線來表示。常以藥理效應(yīng)強(qiáng)度(E)為縱坐標(biāo)，藥物劑量或濃度(c)為橫坐標(biāo)，進(jìn)行作圖，得到直方雙曲線。將藥物濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖，則呈現(xiàn)典型的s形曲線，即量一效曲線(圖3—1)。通常，在整體動(dòng)物試驗(yàn)，以給藥劑量表示;在離體實(shí)驗(yàn)，則以藥物濃度表示。

　　藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)(graded response)和質(zhì)反應(yīng)(quantal response)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示，稱其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。如果用累加陽性率與對(duì)數(shù)劑量(濃度)作圖，亦呈S形量效曲線(圖3—2)。

　　從量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)的兩種量效曲線衍生出一些藥理學(xué)基本概念，其在臨床中有重要意義。

　　(1)斜率(slope) 在效應(yīng)大約16%～84%區(qū)域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標(biāo)夾角的正切值，亦為量效曲線的斜率。斜率大的藥物，在藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥劑量安全范圍。

　　(2)最小有效量(minimal effective dose) 是指引起藥物效應(yīng)的最小藥量，也稱閾劑量;同樣，最小有效濃度(minimal effective concentration)是指引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度，亦稱閾濃度。

　　(3)最大效應(yīng)(maximal effect，Emax)或效能(efficacy) 是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽性率達(dá)100%。阿片類鎮(zhèn)痛藥效能高，能解除劇痛;阿司匹林類解熱鎮(zhèn)痛藥效能低，只能用于一般輕、中度疼痛。

　　(4)效價(jià)強(qiáng)度(patency) 用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大，即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小(圖3—3)。

　　效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。例如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，氫氯噻嗪的有效劑量為25mg，環(huán)戊噻嗪為0.25mg，后者的效價(jià)強(qiáng)度是前者的100倍(圖3—3)，而二者效能相同。在臨床選擇藥物及確定劑量須區(qū)別效能和效價(jià)強(qiáng)度，不區(qū)分只講某藥較另一藥強(qiáng)，容易被誤解，尤其在新藥的評(píng)價(jià)中更要注意。

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