2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：脫水藥

　　脫水藥又稱滲透性利尿藥(osmotic diuretics)是指能使組織脫水的藥物。包括甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等。它們的藥物作用完全決定于溶液中藥物分子本身所發(fā)揮的滲透壓作用。它們應(yīng)具備如下特點：①易經(jīng)腎小球濾過;②不易被腎小管再吸收;③在體內(nèi)不被代謝;④不易從血管透入組織液中。根據(jù)上述特性，這類藥物在大量靜脈給藥時，可升高血漿滲透壓及腎小管腔液的滲透壓而產(chǎn)生脫不及利尿作用。

　　甘露醇

　　甘露醇(mannitol)為一已六醇結(jié)構(gòu)，臨床用其20%的高滲溶液。

　　【藥理作用】

　　1.靜脈注射后，該藥不易從毛細血管滲入組織，能迅速提高血漿滲透壓，使組織間液水分向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用。

　　2.利尿作用 靜注高滲甘露醇后，一般在10分鐘左右起效，能迅速增加尿量及排出Na+、K+。經(jīng)2～3小時利尿作用達高峰。

　　甘露醇產(chǎn)生排鈉利尿作用的原因是通過稀釋血液而增加循環(huán)血容量及腎小球濾過率，并間接抑制Na+、K+、2Cl共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，減少髓袢升枝對NaCl的再吸收，降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓，使集合管中水的再吸收減少。甘露醇還能擴張腎血管、增加腎髓質(zhì)血流量，使髓質(zhì)間液Na+和尿素易隨血流移走，這也有助于降低髓質(zhì)高滲區(qū)的滲透壓而利尿。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.腦水腫及青光眼該藥不易進入腦組織或眼前房等有屏障的特殊組織，靜脈滴入甘露醇的高滲溶液使這些組織特別容易脫水，對多種原因引起的腦水腫(如腦瘤、顱腦外傷外缺氧等情況時)是首選藥。甘露醇也降低青光眼患者的房水量及眼內(nèi)壓，短期用于急性青光眼，或術(shù)前使用以降低眼內(nèi)壓。

　　2.預(yù)防急性腎功能衰竭腎功能衰竭時應(yīng)用甘露醇，能在腎小管液中發(fā)生滲透效應(yīng)，阻止水分再吸收，維持足夠的尿流量，且使腎小管內(nèi)有害物質(zhì)稀釋，從而保護腎小管，使其免于壞死。還能改善急性腎衰早期的血流動力學(xué)變化，對腎功能衰竭伴有低血壓者，該藥維持腎小球濾過率的效果也遠比鹽水為佳。

　　【不良反應(yīng)】注射過快時可引起一過性頭痛、眩暈和視力模糊。禁用于慢性心功能不全者，因可增加循環(huán)血量而增加心臟負荷。

　　山梨醇

　　山梨醇(sorbitol)是甘露醇的同分異構(gòu)體，作用與臨床應(yīng)用同甘露醇，但其水溶性較高，一般可制成25%的高滲液使用，進入體內(nèi)后可在肝內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為果糖，故作用較弱。

　　葡萄糖

　　50%的高滲葡萄糖也有脫水及滲透性利尿作用，但高滲作用維持不久，因易被代謝，并能部分地從血管彌散到組織中，常與甘露醇合用以治療腦水腫。