文章責編:linsen_1989
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鈣拮抗藥化學結構各異,其體內過程既有差異也有共性。三種重要藥物口服吸收都較完全,蛋白結合率高,代謝較多。硝苯地平生物利用度高,維拉帕米利用度低,因其首關消除效應較強。維拉帕米在肝中先經N-脫甲基成去甲維拉帕米,仍有拮抗鈣作用,后經0-脫甲基及鏈解裂而失去活性。地爾硫
表21-3 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動力學參數(shù)
維拉帕米 | 硝苯地平 | 地爾硫 | |
口服吸收率(%) | >90 | >90 | >90 |
生物利用度(%) | 10~20 | 60~70 | 20 |
起效時間(分) | iv 1 | 舌下3 | 舌下3 |
口服(分) | <30 | <20 | <30 |
達峰效時間(分) | iv 5 | 舌下20 | — |
口服(小時) | 3~5 | 1~2 | 0.5 |
治療血藥濃度(ng/ml) | 30~300 | 25~100 | 50~200 |
蛋白結合率(%) | 90 | 90 | 85 |
消除t1/2(小時) | 8 | 5 | 5 |
代謝部位及產物 | 肝.有活性代謝物 | 肝.無效代謝物 | 肝.有活性代謝物 |
首關消除效應(%) | 85 | 20~30 | 90 |
分布溶積(L/kg) | 6.1 | 1.3 | 5.3 |
排泄(%)消化道 | 15 | 10 | 60 |
腎 | 70 | 90 | 30 |