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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學:鈣拮抗藥的藥物體內過程

  鈣拮抗藥化學結構各異,其體內過程既有差異也有共性。三種重要藥物口服吸收都較完全,蛋白結合率高,代謝較多。硝苯地平生物利用度高,維拉帕米利用度低,因其首關消除效應較強。維拉帕米在肝中先經N-脫甲基成去甲維拉帕米,仍有拮抗鈣作用,后經0-脫甲基及鏈解裂而失去活性。地爾硫

先脫乙;捎谢钚缘拇x產物,后繼續(xù)代謝成失效物。茲將三種重要鈣拮抗藥的藥代動力學參數(shù)列表于下。

  表21-3 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動力學參數(shù)

維拉帕米 硝苯地平 地爾硫
口服吸收率(%) >90 >90 >90
生物利用度(%) 10~20 60~70 20
起效時間(分) iv 1 舌下3 舌下3
口服(分) <30 <20 <30
達峰效時間(分) iv 5 舌下20
口服(小時) 3~5 1~2 0.5
治療血藥濃度(ng/ml) 30~300 25~100 50~200
蛋白結合率(%) 90 90 85
消除t1/2(小時) 8 5 5
代謝部位及產物 肝.有活性代謝物 肝.無效代謝物 肝.有活性代謝物
首關消除效應(%) 85 20~30 90
分布溶積(L/kg) 6.1 1.3 5.3
排泄(%)消化道 15 10 60
70 90 30

 

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