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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):可待因

  可待因(codeine)又稱甲基嗎啡,在阿片中含量約0.5%。口服后易吸收。大部分在肝內(nèi)代謝,有10%可待因脫甲基后轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱榷l(fā)揮作用。

  可待因的鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12。鎮(zhèn)咳作用為其1/4。持續(xù)時(shí)間則與嗎啡相似。鎮(zhèn)靜作用不明顯。欣快癥及成癮性也弱于嗎啡。在鎮(zhèn)咳劑量時(shí),對呼吸中樞抑制輕微,又無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓的副作用。

  臨床上,可待因用于中等程度疼痛止痛,與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用?纱蛞彩堑湫偷闹袠行枣(zhèn)咳藥(見第三十章)。{2}第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥

  嗎啡易成癮,是其嚴(yán)重缺點(diǎn)。為了尋找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛、二氫埃托啡等藥,它們的成癮性均較嗎啡輕。較常用的幾個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖18-3

  ■[此處缺少一些內(nèi)容]■

  ~4小時(shí)。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡,注射80~100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10%~20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí),抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩暈、惡心、嘔吐。

  2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力,減少推進(jìn)性蠕動(dòng),但因作用時(shí)間短,故不引起便秘,也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣,提高膽道內(nèi)壓力,但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響,大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮,不對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用,故不延緩產(chǎn)程。

  3.心血管系統(tǒng)治療量可致體位性低血壓,原因同嗎啡。由于抑制呼吸,也能使體內(nèi)CO2蓄積,腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

  【臨床應(yīng)用】

  1.鎮(zhèn)痛哌替啶對各種劇痛如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但對慢性鈍痛則不宜使用,因仍有成癮性。新生兒對哌替啶抑制呼吸作用極為敏感,故產(chǎn)婦于臨產(chǎn)前2~4小時(shí)內(nèi)不宜使用。

  2.麻醉前給藥及人工冬眠哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量;與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑用于人工冬眠療法。

  【不良反應(yīng)】治療量哌替啶與嗎啡相似,可致眩暈、出汗、口干?

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