2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：阿片受體拮抗劑

　　納洛酮(naloxone)化學結(jié)構(gòu)與嗎啡極相似，主要區(qū)別為叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羥基變?yōu)橥��?見表18-1)。納洛酮對4型阿片受體都有拮抗作用(見表18-2)。它本身并無明顯藥理效應及毒性，給人注射12mg后，不產(chǎn)生任何癥狀;注射24mg只產(chǎn)生輕微困倦。但對嗎啡中毒者，小劑量(0.4～0.8mg)肌內(nèi)或靜脈注射能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，1～2分鐘就可消除呼吸抑制現(xiàn)象，增加呼吸頻率。對嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀，表明納洛酮在體內(nèi)與嗎啡競爭同一受體。臨床適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒，解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀，可使昏迷者迅速復蘇。在鎮(zhèn)痛藥的理論研究中，納洛酮是重要的工具藥。

　　納曲酮(naltrexone)的作用與納洛酮相同，但口服生物利用度較高，作用維持時間較長。