2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：抗癲癇藥之卡馬西平

　　卡馬西平(carbamazepine)又稱酰胺咪嗪。

　　【藥理作用和臨床應(yīng)用】卡馬西平的作用機(jī)制與苯妥英鈉相似。治療濃度時(shí)能阻滯Na+通道，抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電。對復(fù)雜部分發(fā)作(如精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作)有良好療效，至少2/3病例的發(fā)作可得到控制和改善。對大發(fā)作和部分性發(fā)作也為首選藥之一。對癲癇并發(fā)的精神癥狀，以及鋰鹽無效的躁狂、抑郁癥也有效。

　　卡馬西平對中樞性痛癥(三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛)有效，其療效優(yōu)于苯妥英鈉。

　　【體內(nèi)過程】口服吸收良好，約2～6小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。血漿蛋白結(jié)合率為80%。在肝中代謝為有活性的環(huán)氧化物。血漿半衰期在用藥之初平均為35小時(shí)。因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50%。

　　【不良反應(yīng)】用藥早期可出現(xiàn)多種不良反應(yīng)，如頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng)。但一般并不嚴(yán)重，不須中斷治療，一周左右逐漸消退。

　　少見而嚴(yán)重而反應(yīng)，包括骨髓抑制(再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少和血小板減少)、肝損害和心血管虛脫。