2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：藥物消除動(dòng)力學(xué)

　　一、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)��

　　又稱一級(jí)速率過(guò)程，是指藥物在房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位藥量或濃度的—次方成正比。描述方程式為dC÷dt=KeC，式中Ke表示消除速率常數(shù)。將上式積分得C1=Coe-Ket，換算為常用對(duì)數(shù)，logCt=logCo-Ke÷2��303t,t=log(Co÷Ct)×2��303÷Ke,當(dāng)Ct=Go÷2,t為藥物消除半衰期(t1/2)，t1/2=log2×2��303÷Ke=0��693÷Ke。按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物有如下特點(diǎn)：��

　　1�斌w內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除，但單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。��

　　2�彼幬锵�除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。��

　　3�苯^大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過(guò)5個(gè)t1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。��

　　4�泵扛粢粋�(gè)t1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經(jīng)過(guò)5個(gè)t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。��

　　二、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)��

　　零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)又稱零級(jí)速率過(guò)程，是指藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。描述方程式是-dC÷dt=K，式中C為藥物濃度，K為零級(jí)速率常數(shù)，t為時(shí)間。將上式積分得：Ct=Co-Kt，Co為初始血藥濃度，Ct為t時(shí)的血藥濃度，以c為縱坐標(biāo)、t為橫坐標(biāo)作圖可得一直線，斜率為-K，當(dāng)Co÷C1=1÷2時(shí)，即體內(nèi)血漿藥濃下降一半時(shí)，t為藥物消除半衰期t1/2把Ct=Co÷2代入上式，得t1/2=0��5Co/K�？梢�(jiàn)按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物血漿半衰期不是固定數(shù)，可隨Co下降而縮短，但其消除速度與Co高低無(wú)關(guān)，因而是恒速消除。��

　　【真題舉例】��

　　1�币患�(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)為(2003,2004)��

　　A�彼幬锏陌胨テ诓皇呛愣ㄖ�

　　B�睘橐环N少數(shù)藥物的消除方式��

　　C�眴挝粫r(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減

　　D�睘橐环N恒速消除動(dòng)力學(xué)��

　　E�逼湎�除速度與初始血藥濃度高低有關(guān)��

　　答案:C��

　　2�笨梢�起首關(guān)消除的主要給藥途徑是(2001，2005)��

　　A�蔽�入給藥

　　B�鄙嘞陆o藥

　　C�笨诜�給藥

　　D�敝蹦c給藥

　　E�逼は伦⑸洫�

　　答案：C��