2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(50)

　　1.利尿作用

　　利尿作用中等。

　　機制：抑制遠曲小管近端Na+-C1-同向轉運系統(tǒng)，抑制氯化鈉重吸收，腎小管管腔滲透壓增高，水重吸收減少而利尿。

　　轉運至遠曲小管的Na+增加，促進了K+-Na+交換。尿中除排出Na+、C1-外，K+的排泄也增多，長期服用可引起低血鉀。

　　輕度抑制碳酸酐酶，抑制H+-Na+交換而利尿。H+-Na+交換受抑制，K+-Na+交換增加，可導致低血鉀。

　　可減少尿酸排泄，促進Ca2+重吸收、促進Mg2+的排出。

　　2.降壓作用

　　常用的降壓藥。

　　用藥早期：通過利尿、血容量減少而降壓;

　　長期用藥：通過排鈉較多，血管對兒茶酚胺的敏感性降低，血管擴張而產生降壓作用。

　　3.抗利尿作用

　　噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量、口渴癥狀。

　　機制：排鈉→血漿滲透壓降低→減輕口渴感。

　　【臨床應用】

　　1. 水腫:

　　1) 輕、中度心源性水腫首選藥物，也是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。注意強心苷中毒

　　2)腎性水腫：

　　3)肝硬化腹水：應注意補K+

　　2.高血壓�。�

　　3.尿崩癥:

　　4.高尿鈣伴有尿結石者

　　【不良反應及防治】

　　1.電解質紊亂：

　　低鉀.低鈉.低鎂.低氯堿血癥。

　　抑制碳酸酐酶，減少H+分泌，使氨排出減少，可引起血氨升高，故肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝性腦病。

　　2.高尿酸血癥痛風者甚用

　　3.代謝紊亂:高血糖高血脂癥

　　糖尿病和高血脂癥患者甚用

　　4.過敏反應:與磺胺類交叉過敏

　　(三)低效能利尿藥

　　保鉀利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利

　　主要作用于遠曲小管遠端和集合管，直接阻止管腔鈉通道，減少Na+的重吸收，使Na+的排出增加而利尿;同時抑制Na+-K+交換，伴有血鉀升高。

　　在臨床上常與排鉀利尿藥合用，治療頑固性水腫。單用療效較差，常與噻嗪類合用。

　　不良反應：

　　高血鉀和消化道癥狀惡心、嘔吐、腹瀉等。

　　氨苯喋啶抑制二氫葉酸還原酶，引起葉酸缺乏，肝硬化病人服用此藥，可發(fā)生巨幼紅細胞性貧血。

　　螺內酯(安體舒通)

　　化學結構與醛固酮相似，競爭性與胞漿中的醛固酮受體結合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。利尿作用與醛固酮水平有關。

　　作用弱而緩慢，服藥后1天起效，2～4天達最大效應，長期使用效果可能減弱。

　　主要用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，如充血性心力衰竭、肝硬化、腎病綜合征。作用弱，常與其他利尿藥合用。

　　不良反應較輕，少數患者可引起頭痛、困倦、精神紊亂等。但久用可引起高血鉀，腎功能不良尤易發(fā)生，故腎功能不全者禁用。

　　可引起男子乳房女性化和性功能障礙、婦女多毛癥等，停藥后可迅速恢復。

　　乙酰唑胺(醋唑磺胺)

　　主要通過抑制近曲小管碳酸酐酶的活性，抑制HCO3-的重吸收，使尿中HCO3-、K+和水的排出增多，而產生利尿作用。目前臨床一般不作利尿藥用。

　　抑制眼睫狀體向房水中分泌HCO3-，減少房水的生成，降低眼內壓，

　　臨床主要用于

　　1.治療青光眼。

　　此外，

　　2.堿化尿液

　　3.糾正代謝性堿中毒

　　第二節(jié)脫水藥滲透性利尿藥(osmoticdiuretics)

　　特點

　�、� 脈注射后，不易通過毛細血管進入組織，可以提高血漿滲透壓，產生組織脫水作用。

　�、谝捉浤I小球濾過，不被腎小管再吸收，。增加水和部分離子的排出，產生滲透性利尿作用。

　　甘露醇(mannitol)

　　口服不吸收，主要用20%的高滲溶液靜脈注射、靜脈點滴。