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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(40)

  【不良反應(yīng)】

  頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟失調(diào)等,亦可有皮疹和心血管反應(yīng);骨髓抑制(再生障礙性貧血、粒細胞減少和血小板減少)、肝損害和心血管虛脫。

  X型題

  卡馬西平作用特點是

  A.對高熱、破傷風(fēng)、子癇引起的驚厥有效

  B.對癲癇的精神運動性發(fā)作療效好

  C.對三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效好

  D.對小發(fā)作也有效

  E.具有抗心律失常作用

  答案:BCE

  治療失神性發(fā)作的藥物--乙琥胺(ethosuximide)

  防治小發(fā)作的首選藥。

  ◎?qū)κ裥“l(fā)作有效,對其他型癲癇無效。

  ◎副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振和惡心、嘔吐等偶見嗜酸性白細胞增多癥和粒細胞缺乏癥。嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血。

  廣譜抗癲癇藥物----丙戊酸(sodiumvalproate)

  【作用及機理】

  ◎增加腦內(nèi)GABA含量,可能是其抗驚厥的作用基礎(chǔ):

  ◎?qū)笹ABA受體拮抗劑印防己毒素和荷包牡丹堿引起的動物驚厥發(fā)作;

  ◎抑制GABA降解酶γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶和瑚珀酸半醛脫羧酶。

  ◎抑制電壓敏感性Na+通道有關(guān);

  【臨床應(yīng)用】

  各種類型的癲癇發(fā)作均有一定療效。特別是對小發(fā)作效果好,療效優(yōu)于乙琥胺,但是因為有肝毒性,臨床仍常選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時作為首選藥使用。對大發(fā)作的療效不如苯妥英鈉和苯巴比妥,但是當(dāng)這兩藥無效時,丙戊酸鈉仍有效。對精神運動性發(fā)作的療效與卡馬西平相似。對其他藥物不能控制的頑固性癲癇丙戊酸鈉也可能有效。

  【不良反應(yīng)】

  丙戊酸鈉的不良反應(yīng)較輕。偶見肝損害(萬分之一),個別可因肝功能衰竭而死亡。2歲以下兒童,多藥合用時特別容易發(fā)生致死性肝損害。10歲以上兒童耐受性較好。對胎兒有致畸作用,常見脊椎裂。

  撲米酮

  撲米酮對大發(fā)作及局限性發(fā)作療效好,可作為精神運動性發(fā)作的輔助藥。與苯妥英鈉和卡馬西平合用有協(xié)同作用。

  美芬妥英

  氟桂利嗪

  奧卡西平

  苯二氮卓類:

  ◎適用于癲癇治療的藥物有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)

  ◎地西泮是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥之一。靜脈注射見效快,安全性較大。但偶可引起呼吸抑制,宜緩慢注射(lmg/分)。

  ◎硝西泮對肌陣攣性癲癇、不典型小發(fā)作和嬰兒痙攣有較好療效。

  ◎氯硝西泮和氯巴占對各型癲癇都有效,尤以對失神小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)作為佳。

  ◎常見的副作用是中樞抑制作用明顯,甚至發(fā)生共濟失調(diào)。久用可產(chǎn)生耐受性,驟然停藥時發(fā)生癥狀反跳和戒斷癥狀,原有發(fā)作加劇。

  第二節(jié)抗驚厥藥

  驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌強烈不隨意收縮,呈強直性或陣攣性抽搐。常見于高熱、破傷風(fēng)、子癇、癲癇大發(fā)作和某些藥物中毒等。

  除應(yīng)用巴比妥類、苯二氮類或水合氯醛治療外,也可注射硫酸鎂抗驚厥。

  【藥理作用】由于給藥途徑不同,可產(chǎn)生完全不同的藥理作用?诜蛩徭V很少吸收,有瀉下及利膽作用;外用熱敷硫酸鎂還有消炎消腫作用。注射給藥可引起中樞抑制和骨骼肌松弛。

  1.靜脈給藥:

  △抗驚厥作用,通過:

  4Mg2+拮抗Ca2+的作用,抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮,從而使肌肉松弛;

  4作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起感覺和意識消失;

  4對于各種原因所致的驚厥,尤其是子癇,有良好的抗驚厥作用。

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