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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(40)

  本藥與血漿蛋白結(jié)合率高達99%(血漿蛋白結(jié)合率最高的藥物是地西泮),tl/2為30一60h。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化,代謝產(chǎn)物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性,最終由尿排出(經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化,代謝產(chǎn)物仍有活性的藥物是地西泮)。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。

  地西泮的抗焦慮作用選擇性較高。

  地西泮具有很強的抗驚厥和抗癲癇作用,是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。

分類

藥物

顯效時間(h)

作用維持時間(h)

主要用途

長效

巴比妥

-(慢)

8~12

催眠

苯巴比妥

0.5~1

6~18

抗驚厥、抗癲癇

中效

戊巴比妥

0.25~0.5

3~6

抗驚厥

異戊巴比妥

0.25~0.5

3~6

鎮(zhèn)靜催眠

短效

司可巴比妥

0.25

2~3

抗驚厥、鎮(zhèn)靜催眠

超短效

硫噴妥

立即

0.25

靜脈麻醉

  第二節(jié)巴比妥類(barbiturates)

  長效:苯巴比妥(phenobarbital)作用維持6-8h

  中效:異戊巴比妥(amobarbital)3-6h

  短效:司可巴比妥(secobarbital)2-3h

  超短效:硫噴妥(thiopental)0.5h

  【藥理作用及臨床應用】

  巴比妥類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍性抑制作用,隨著劑量增加,其中樞抑制作用也由弱到強,相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和麻醉等作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。

  作用機制:

  選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng).低劑量與GABAA受體特殊結(jié)合位點結(jié)合,主要延長Cl-通道開放時間,麻醉濃度抑制Na+通道。

  不良反應

  1.后遺效應亦稱宿醉反應(hangover)

  2.耐受性

  N組織對藥物產(chǎn)生適應性

  誘導肝藥酶加速自身代謝有關

  3.依賴性

  精神依賴性--習慣性

  成癮→戒斷癥狀:激動、失眠、驚厥

  (4)對呼吸系統(tǒng)的影響

  (5)肝藥酶誘導作用:苯巴比妥是肝藥酶誘導劑,提高肝藥酶活性,

  (6)過敏反應:

  巴比妥類中毒

  一次攝入10倍以上催眠量時可引起嚴重中毒。中毒癥狀:昏睡、昏迷、呼吸抑制、血壓下降等。

  巴比妥類中毒解救原則

  清除毒物,維持呼吸和循環(huán)

  本類藥物為弱酸性藥物,靜脈輸入碳酸氫鈉,堿化尿液促進毒物從腎臟排出。

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