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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(35)

  諾氟沙星

  諾氟沙星(氟哌酸,norfloxacin),第三代中第一個(gè)氟喹喏酮類藥物,為依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的原形。

  口服吸收迅速,約2h達(dá)血藥濃度峰值。

  蛋白結(jié)合率低(10%~l5%)。

  在腎臟和前列腺中的藥物濃度為血中的6.6倍和7.7倍,在膽汁中的濃度亦高;

  抗菌活性最低。

  培氟沙星

  廣泛分布于機(jī)體組織及體液,可通過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液?诜蜢o滴,腦脊液均可獲得有效濃度。

  抗菌譜廣,與諾氟沙星相似,抗菌活性略遜于諾氟沙星

  氧氟沙星

  高效廣譜抗菌藥:

  ●革蘭陽性菌:優(yōu)于諾氟沙星

  ●革蘭陰性菌:包括銅綠假單胞菌,有較強(qiáng)作用

  ●肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌也有一定活性。

  環(huán)丙沙星

  抗菌譜廣,體外抗菌活性為目前臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)的。但厭氧菌無效。

  用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效,對(duì)前列腺炎也有效。

  能部分滲入腦組織和腦脊液,可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

  洛美沙星

  抗菌譜廣,其體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星強(qiáng),不及氟羅沙星。

  洛美沙星所致的光敏反應(yīng)最常見.

  氟羅沙星

  體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星,但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

  左氧氟沙星

  抗菌活性強(qiáng),對(duì)革蘭陽性、革蘭陰性臨床常見致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌亦有較強(qiáng)的作用。

  司帕沙星

  為長效品種,tl/2為17.6h,本品具有強(qiáng)組織穿透力,可迅速進(jìn)入多種組織和體液,腦脊液亦達(dá)血藥濃度的24%。

  對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽性球菌的作用增強(qiáng),為環(huán)丙沙星2~4倍;對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的肺炎球菌有效。

  克林沙星

  ●革蘭陽性和陰性菌:比司帕沙星強(qiáng)4~8倍;

  ●耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌:有較高抗菌活性。

  ●腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌:與環(huán)丙沙星相似;

  ●非發(fā)酵菌、嗜麥芽窄食單胞菌、幽門螺桿菌:

  有較強(qiáng)作用;

  ●厭氧菌:比環(huán)丙沙星、司帕沙星更強(qiáng);

  ●本品光敏反應(yīng)率高。

  加替沙星

  對(duì)各種呼吸道病原菌、革蘭陽性菌中MASA(耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌)、糞腸球菌、厭氧菌有良好作用.

  對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與環(huán)丙沙星相似。對(duì)銅綠假單胞菌作用差。

  莫西沙星

  對(duì)呼吸道菌屬、肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等敏感。

  臨床用于消化道、皮膚、軟組織感染,限用于耐青霉素的肺炎鏈球菌引起的

  【體內(nèi)過程】

  吸收:

  易吸收的磺胺藥,口服后主要在小腸上段吸收,短、中效類口服后2~4h達(dá)血藥濃度高峰,長效類約需4~6h達(dá)血藥濃度高峰。

  分布:

  血漿蛋白疏松結(jié)合,除磺胺嘧啶結(jié)合率在20%~25%外,其余多在90%左右。

  廣泛分布于全身各組織和體液中,還可通過胎盤,進(jìn)入胎兒體內(nèi);前匪幵诟、腎中含量較高

  在神經(jīng)、肌肉及脂肪組織中含量較低。

  某些磺胺藥,如SD、SMZ,與血漿蛋白結(jié)合少,能通過血腦屏障,分布到腦脊液中,進(jìn)入腦脊液量達(dá)血藥濃度的40%~80%。

  磺胺類也可滲入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。

  消除:

  在肝中被乙;;大部分從腎小球?yàn)V過,小部分經(jīng)腎小管分泌,經(jīng)尿排泄。

  各種磺胺藥的乙;潭,乙;锏娜芙舛炔煌,但一般溶解度都較小,易在腎小管中析出結(jié)晶,引起泌尿系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

  少數(shù)磺胺類藥可自膽汁、乳汁、唾液、支氣管中排出。

  難吸收磺胺則主要經(jīng)腸道排出。

  〔抗菌譜〕抑菌劑

  較廣,對(duì)多種G+和G-菌均有抑制作用。最敏感的有A群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫桿菌和諾卡菌屬;對(duì)砂眼衣原體、瘧原蟲及放線菌等也有抑制作用。

  磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用,使療效明顯增強(qiáng),抗菌范圍增大。

  對(duì)病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效。

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