©喹諾酮類藥物
©磺胺類藥
©其他合成抗菌藥
重點(diǎn)內(nèi)容:
1.喹諾酮類
(1)氟喹諾酮類抗菌藥物的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、抗菌作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)
(2)諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等臨床常用的氟喹諾酮類藥物的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用
2.磺胺類藥及甲氧芐啶
(1)磺胺類藥的抗菌作用及機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)
(2)磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶銀、磺胺醋酰的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用
(3)甲氧芐啶的抗菌作用機(jī)制及特點(diǎn)
第一節(jié) 喹諾酮類藥物
一、喹諾酮類quinolones
喹諾酮類抗菌藥特點(diǎn):人工合成,抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),口服吸收好,組織濃度高,與其他抗菌藥物無交叉耐藥性,不良反應(yīng)少等。
第1代:萘啶酸,譜窄, 吸收差,副多,已淘汰(1962)
第2代:吡哌酸(1973)敏感菌的尿路感染與腸道感染
第3代(1980~1996年): 血藥濃度提高,組織分布廣,t 1/2延長;抗菌譜擴(kuò)大到革蘭陽性菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌,綜合臨床療效甚至好于第三代頭孢菌素。常用藥物有諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星等。
第4代(1997年以后):格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等新氟喹諾酮類。保留了第三代特點(diǎn),又增加了抗厭氧菌的活性,臨床療效甚至超過了β-內(nèi)酰胺類抗生素。
氟喹諾酮類抗菌藥的共性
【體內(nèi)過程】
吸收:
大多口服吸收良好,給藥后1~2h內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度,生物利用度高。諾氟沙星和環(huán)丙沙星除外
可螯合二價(jià)和三價(jià)陽離子,不與含有Ca 2+、Mg2+、Zn2+的食品、藥物同服。
與制酸藥物同時(shí)服用,形成絡(luò)合物,減少其腸道吸收。
分布:
血漿蛋白結(jié)合率低,一般為10%~37%。
表觀分布容積大,體內(nèi)的分布較廣,可進(jìn)入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等。
培氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星可進(jìn)入腦脊液,能達(dá)到有效治療濃度。
在某些組織內(nèi),肺、肝、腎、膀胱、前列腺、卵巢、輸卵管和子宮內(nèi)膜,藥物濃度高于血藥濃度。
消除:
諾氟沙星、環(huán)丙沙星t 1/2僅3~5h。左氧氟沙星、莫西沙星、司氟沙星、加替沙星、曲伐沙星則為6~11h,司氟沙星可達(dá)18h。
少數(shù)藥物通過肝臟代謝,大多數(shù)主要以原形由腎臟排泄,但各藥差異較大。
氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星主要自腎排出;
環(huán)丙沙星、依諾沙星、諾氟沙星部分在肝臟生物轉(zhuǎn)化,部分自腎排出。
[抗菌作用] 強(qiáng)大殺菌
第三代:
早期藥物:諾氟沙星,抗菌活性超過第一、二代,但仍是氟喹諾酮類中最低的。
后期產(chǎn)品:環(huán)丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)革蘭陰性菌:強(qiáng)大,革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低,尤其對需氧革蘭陰性桿菌,包括銅綠假單胞菌在內(nèi),有強(qiáng)大殺菌作用,其中環(huán)丙沙星活性最強(qiáng)。
(2)革蘭陽性球菌:金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等;
(3)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌也有效。
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