三、主動(dòng)靶向制劑
(一)修飾的藥物載體
1.修飾的脂質(zhì)體
(1)腸循環(huán)脂質(zhì)體:延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,用PEG修飾。
(2)免疫脂質(zhì)體:對(duì)靶細(xì)胞具有分子水平上的識(shí)別,提高靶向,用特異抗體修飾。
(3)糖基修飾的脂質(zhì)體:對(duì)肝臟實(shí)質(zhì)細(xì)胞的靶向性。
2.修飾的微乳
3.修飾的微球
4.修飾的納米球
(二)前體靶向藥物
前體藥物是活性藥物衍生而成的體外藥理惰性物質(zhì),能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng),使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。前體藥可在特定的靶位再生為母體藥物,但有一些基本條件。
1.抗癌藥物的前體藥物
2.腦靶向前體藥物
3.其他前體藥物
【經(jīng)典真題】
將被動(dòng)靶向制劑修飾為主動(dòng)靶向制劑的方法是
A.糖基修飾
B.長(zhǎng)循環(huán)修飾
C.免疫修飾
D.磁性修飾
E.前體藥物
答案:ABC
四、物理化學(xué)靶制劑
(一)磁性靶向制劑:利用體外磁場(chǎng)效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)和定位集中的制劑,如磁性微球或磁性納米球等
(二)栓塞靶向制劑:由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球
(三)熱敏靶向制劑:利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體。
(四)pH敏感靶向制劑:利用腫瘤間質(zhì)液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點(diǎn),設(shè)計(jì)pH敏感脂質(zhì)體。
五、結(jié)腸靶向藥物制劑
PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
A.微球
B.pH敏感脂質(zhì)體
C.磷脂和膽固醇
D.納米粒
E.前體藥物
為提高脂質(zhì)體的靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體 B
藥物溶解或分散在高分子材料形成的微小球狀實(shí)體中 A
高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子 D
在體內(nèi)使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用 E
可用液中干燥法制備的制劑是
A.微球
B.納米粒
C.脂質(zhì)體
D.固體分散體
E.微型膠囊
答案ABE
屬于靶向制劑的為
A.滲透泵型片劑
B.凝膠骨架片
C.阿霉素脂質(zhì)體
D.納米粒
E.膜控釋型貼劑
答案CD
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