2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第14章

　　第十四章 靶向制劑

　　一、概述

　　靶向制劑的概念及特點(diǎn)

　　靶向制劑也稱為靶向給藥系統(tǒng)是通過載體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)某靶點(diǎn)的給藥系統(tǒng)。成功的靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控釋及無毒可生物降解等三個(gè)要素。

　　(一)靶向制劑的分類

　　從靶向達(dá)到的部位可分為三類，即一級(jí)指達(dá)特定的靶組織或靶器官，二級(jí)指特定的靶細(xì)胞，三級(jí)指細(xì)胞內(nèi)的某些特定的靶點(diǎn)的靶向制劑。按作用方式分為：

　　1.被動(dòng)靶向制劑：即自然靶向制劑，這是載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。這類靶向制劑利用脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物降解高分子物質(zhì)作為載體將藥物包裹或嵌入其中制成的微粒給藥系統(tǒng)。

　　被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小，小于100nm的納米囊或納米球可緩慢積集于骨髓;小于3μm時(shí)一般被肝、脾中巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。微粒的表面性質(zhì)對(duì)分布起重要作用。

　　2.主動(dòng)靶向：用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”將藥物定向地輸送到靶區(qū)。

　　3.物理化學(xué)靶向制劑：是用物理和化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　【經(jīng)典真題】

　　1.粒徑小于3μm的被動(dòng)靶向微粒，靜注后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.腦

　　E.腎

　　答案：B

　　2.小于100nm的納米囊和納米球可緩慢積集于

　　A.肝臟

　　B.脾臟

　　C.肺

　　D.淋巴系統(tǒng)

　　E.骨髓

　　答案：E

　　(二)靶向性評(píng)價(jià)

　　1.相對(duì)攝取率re：re=(AUCi)p/(AUCi)s

　　式中AUCi表示第i個(gè)器官或組織的藥物濃度-時(shí)間曲線下的積分面積;p、s分別表示試驗(yàn)藥物制劑與藥物溶液。re>1表示有靶向性，re<1則無靶向性。

　　2.靶向效率te：te=(AUCi)靶/(AUCi)非靶

　　te表示藥物制劑或藥物溶液對(duì)器官的選擇性，te值大于1表示對(duì)器官有選擇性，te值越大，選擇性越強(qiáng)。

　　3.峰濃度比Ce：Ce=(Cmax)p/(Cmax)s

　　峰濃度比Ce值越大，表示改變分布的效果越明顯。

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