(三)微球
1.概述
微球系指藥物與適宜的高分子材料制成的球形或類球形骨架實體。藥物溶解或分散于實體中,粒徑通常在1~250μm之間,一般制成混懸劑供注射或口服。
根據(jù)用途不同微球分為,靶向微球與非靶向微球兩類。非靶向微球主要目的是緩釋長效。靶向微球可分為三類:①普通注射微球;②栓塞性微球;③磁性微球。
2.微球的特性:(1)靶向作用;(2)緩釋長效。
3.微球的制備
(1)制備微球材料:多數(shù)是生物降解材料,如蛋白類(明膠、白蛋白)。
多糖:合成聚酯類(聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物)。
(2)制備方法:乳化—固化法(加熱固化與化學交聯(lián)固化);噴霧干燥法、液中干燥法等。
(四)納米粒
納米粒包括:納米囊與納米球。納米囊為藥庫膜殼型,納米球為基質骨架型。它們均是由藥物與高分子物質組成的固態(tài)膠體粒子,粒徑多在10~1000nm范圍內,分散在水中形成近似膠體溶液。藥物制成納米囊,微米球后,具有緩釋、靶向及使藥物穩(wěn)定等作用。
1.制備方法:聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。
2.體內的分布與消除
(1)靜脈注射,一般被單核-巨噬細胞系統(tǒng)攝取,主要分布于肝、脾、肺等
(2)有些納米粒具有在腫瘤中聚集的傾向,其原因可能為:①許多中立細胞吞噬活性增強;②納米粒能從腫瘤部位的有隙漏的內皮組織血管中逸出而滯留在腫瘤內;③有些納米粒對腫瘤的血管壁有生物黏附性。
【經典真題】
下列有關靶給藥系統(tǒng)的敘述中,錯誤的是
A.藥物制成毫微粒后,難以透過角膜,降低眼用藥物的療效
B.常用超聲波分散法制備微球
C.藥物包封于脂質體后,可在體內延緩釋放,延長作用時間
D.白蛋白是制備脂質體的主要材料之一
E.藥物包封于脂質體中,可增加穩(wěn)定性
答案:ABD
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