4.脂質(zhì)體的制備方法
(1)注入法:制得的大多為單室脂質(zhì)體,粒徑大,不宜作靜脈用。
(2)薄膜分散法
(3)超聲波分散法:制得的絕大多數(shù)為單室脂質(zhì)體。
(4)逆向蒸發(fā)法:本方法特點(diǎn)是可包封的藥量大,體積包封率可大于超聲方法的30倍,適合包封水溶性藥物及大分子生物活性物質(zhì)。
(5)冷凍干燥方法:使脂質(zhì)體成為固體粉末。
【經(jīng)典真題】
脂質(zhì)體的制備方法包括
A.注入法
B.薄膜分散法
C.復(fù)凝聚法
D.逆相蒸發(fā)法
E.冷凍干燥法
答案:ABDE
5.脂質(zhì)體的作用機(jī)制和給藥途徑
(1)脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用:脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞膜相似,能顯著增強(qiáng)細(xì)胞的攝取功能。脂質(zhì)體與細(xì)胞的作用過程分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。其中,內(nèi)吞是脂質(zhì)體與細(xì)胞的主要作用機(jī)制。
(2)給藥途徑:可適用便于靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥等途徑。
7.脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)
(1)形態(tài)、粒徑及其分布;
(2)包封率和載藥量的測(cè)定;
包封率=(包封的藥量/包封與未包封的總藥量)×100%
載藥量=(包封的藥量/脂質(zhì)體的量)×100%
(3)滲漏率;
滲漏率=(貯存一定時(shí)間后泄漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量)×100%
(4)靶向制劑評(píng)價(jià)
提供靶向性數(shù)據(jù)等
(二)靶向乳劑
1.藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)
乳劑的靶向性特點(diǎn)在于它對(duì)淋巴有親和性。
(1)油狀藥物或親脂性藥物制成O/W及O/W/O型復(fù)乳,注射后藥物主要在肝、脾、腎等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中濃集。
(2)水溶性藥物制成W/O乳劑及W/O/W型和O/W/O型復(fù)乳,經(jīng)口服、肌內(nèi)、皮下注射后濃集于淋巴系統(tǒng)。
經(jīng)淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的途徑:①經(jīng)血液循環(huán)向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn);②經(jīng)消化道向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn);③經(jīng)組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)
2.影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素
(1)乳滴粒徑和表面性質(zhì):靜注乳劑乳滴在0.1~0.5μm時(shí),被肝、脾、肺和骨髓的單核-巨噬細(xì)胞吞噬;靜注乳劑乳滴在2~12μm時(shí),被毛細(xì)管截取;其中7~12μm時(shí),被肺機(jī)械截留。
帶負(fù)電的O/W乳劑更易被肝的單核-巨噬細(xì)胞吞噬,帶正電的乳滴易被肺機(jī)械截留。
(2)油相的影響:一般油的含量越高釋藥越慢,急性毒性越低。
(3)乳化劑的用量和種類:
(4)乳劑的類型
編輯推薦:
2011年全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)考完全指南手冊(cè)
北京 | 天津 | 上海 | 江蘇 | 山東 |
安徽 | 浙江 | 江西 | 福建 | 深圳 |
廣東 | 河北 | 湖南 | 廣西 | 河南 |
海南 | 湖北 | 四川 | 重慶 | 云南 |
貴州 | 西藏 | 新疆 | 陜西 | 山西 |
寧夏 | 甘肅 | 青海 | 遼寧 | 吉林 |
黑龍江 | 內(nèi)蒙古 |