2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復(fù)習要點(40)

　　N—脫烷基，α-C氧化(脫胺)，N—氧化

　　例：普萘洛爾

　　叔胺和含氮芳雜環(huán)類：N—氧化反應(yīng)

　　利多卡因

　　6. 含氧藥物的代謝

　　主要發(fā)生O—脫烷基，另外還有醇的氧化，酮的還原

　�、倜杨愃幬锏拇�謝 氧化O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇或酚，以及羰基化合物。

　　可待因

　　②醇類和羧酸類藥物的代謝 含醇羥基的藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物。

　�、弁�類藥物的代謝 酮類藥物在酶的催化下經(jīng)代謝生成相應(yīng)的仲醇

　　例：美沙酮被還原為美沙醇，引入手性碳

　　7.含硫藥物的代謝

　　①硫醚的S-脫烷基 芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，經(jīng)氧化S-脫烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

　�、诹蛎训腟-氧化反應(yīng) 硫醚類藥物氧化生成亞砜，亞砜進一步氧化生成砜

　�、酆�硫羰基化合物的氧化脫硫代謝 主要是指C=S和P=S雙鍵代謝為C=O和P=O

　　④亞砜類藥物的代謝 可能氧化成砜或還原成硫醚如舒林酸，硫醚活性代謝物，砜無活性代謝物

　　例：舒林酸是前體藥物，在體內(nèi)還原生成硫醚化合物，具有活性。