口服藥物的吸收

　　一、A1

　　1、下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯誤的是

　　A、具有半透膜的性質(zhì)

　　B、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成

　　C、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)

　　D、生物膜指的就是細(xì)胞膜

　　E、雙分子層中的分子具有流動性

　　2、影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括

　　A、片重差異

　　B、片劑的崩解度

　　C、藥物的顆粒大小

　　D、片劑的溶出度

　　E、片劑的處方組成

　　3、某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因為

　　A、該藥在腸道中的非解離型比例大

　　B、該藥在腸道中的解離型比例大

　　C、該藥的脂溶性增加

　　D、腸蠕動快

　　E、小腸的有效面積大

　　4、下列不屬于影響藥物溶出速率因素的是

　　A、藥物的多晶型

　　B、藥物粒子大小

　　C、溶出介質(zhì)體積

　　D、溶出介質(zhì)黏度

　　E、擴(kuò)散層厚度

　　5、關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是

　　A、弱酸性條件下解離增多

　　B、弱堿性條件下解離減少

　　C、弱酸性條件下吸收減少

　　D、弱堿性條件下非解離型增多

　　E、弱酸性條件下藥物吸收增多

　　6、關(guān)于影響藥物吸收的循環(huán)系統(tǒng)因素敘述錯誤的是

　　A、血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用

　　B、當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時，透膜是吸收的限速過程

　　C、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程

　　D、高脂溶性藥物的吸收通常屬于透膜限速過程

　　E、脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加

　　7、內(nèi)容物在胃腸的運(yùn)行速度正確的是

　　A、空腸>回腸>十二指腸

　　B、十二指腸>回腸>空腸

　　C、十二指腸>空腸>回腸

　　D、空腸>十二指腸>回腸

　　E、回腸>十二指腸>空腸

　　8、食物可以促進(jìn)藥物吸收的是

　　A、四環(huán)素

　　B、維生素B2

　　C、青霉素

　　D、喹諾酮類

　　E、地高辛

　　9、關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是

　　A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓

　　B、身體姿勢

　　C、藥物的理化性質(zhì)

　　D、食物的組成

　　E、精神因素

　　10、首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式

　　A、靜脈給藥

　　B、舌下含化

　　C、透皮吸收

　　D、口服給藥

　　E、肌注

　　11、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為

　　A、被動擴(kuò)散

　　B、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、促進(jìn)擴(kuò)散

　　D、胞飲作用

　　E、吞噬作用

　　12、以下轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是

　　A、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B、被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、促進(jìn)擴(kuò)散

　　D、B和C選項均是

　　E、A、B、C選項均是

　　13、對藥物胃腸道吸收無影響的是

　　A、胃排空的速率

　　B、胃腸液pH

　　C、藥物的解離常數(shù)

　　D、藥物的溶出速度

　　E、藥物的旋光度

　　14、大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是

　　A、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程

　　B、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　C、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　D、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

　　E、有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的促進(jìn)擴(kuò)散過程

　　15、有關(guān)藥物吸收描述不正確的是

　　A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位

　　B、藥物從胃腸道吸收主要是被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程

　　D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多

　　E、小腸是藥物的主要吸收部位

　　二、B

　　1、A.在胃中解離增多，自胃吸收增多

　　B.在胃中解離減少，自胃吸收增多

　　C.在胃中解離減少，自胃吸收減少

　　D.在胃中解離增多，自胃吸收減少

　　E.沒有變化

　　<1> 、弱酸性藥物與抗酸藥同服時，比單獨(dú)服用該藥

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、弱堿性藥物與抗酸藥同服時，比單獨(dú)服用該藥

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　2、A.胃

　　B.小腸

　　C.結(jié)腸

　　D.直腸

　　E.胰腺

　　<1> 、可作為多肽類藥物口服吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、對一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、栓劑吸收的良好部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　3、A.被動擴(kuò)散

　　B.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.促進(jìn)擴(kuò)散

　　D.A、B選項均是

　　E.A、B、C選項均是

　　<1> 、大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、單糖透過生物膜是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　4、A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.促進(jìn)擴(kuò)散

　　D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.胞飲作用

　　請選擇與下列題干相對應(yīng)的吸收機(jī)制

　　<1> 、結(jié)構(gòu)特異性、從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、結(jié)構(gòu)特異性、從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)統(tǒng)稱為

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu)，具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動性。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 影響片劑中藥物吸收的因素有：藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性，對吸收沒有影響。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因為小腸的有效吸收面積大。腸蠕動加快一般不利于藥物的充分吸收。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 影響藥物溶出速率的因素：①溶出的有效表面積。影響藥物溶解度的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度;②藥物的溶解度。影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通常，在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，而在弱堿性環(huán)境下，情況相反。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用，當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時，透膜是吸收的限速過程;而當(dāng)透膜速率大于血流速率時，血流是吸收的限速過程。高脂溶性藥物和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程。

　　通常，藥物在消化道中的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略，但它對大分子藥物的吸收起著重要作用。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)過肝臟，不受肝首過作用的影響。脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物與吸收部位的接觸時間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過的速度依次減慢。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。

　　而其余選項的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 影響胃空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì);②藥物的影響;③食物的組成;④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。因此答案選D。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對藥物的吸收無影響。AB項屬于生理因素，C項為物理化學(xué)因素，D項為劑型因素。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　胃有效吸收面積有限，除對一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。

　　小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。

　　直腸下端接近肛門部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過被動擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜。被動擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn);主動轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn);促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)。

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