2011初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)精華：常用氟喹諾酮類藥物

　　左氧氟沙星

　　左氧氟沙星，氧氟沙星光學(xué)異構(gòu)體的左旋體，水中溶解度較高。

　　口服具有極好的生物利用度，組織滲透性較好，在膽汁、氣管、肺、腎、前列腺、皮膚中具有相對(duì)聚集作用，其組織濃度可達(dá)血藥濃度的2～3倍。尿液中濃度高，以原形自尿中排出。

　　抗菌活性強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性臨床常見(jiàn)致病菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌亦有較強(qiáng)的作用。

　　臨床對(duì)各種急性、慢性感染，難治感染有良效，適用于革蘭陰性、革蘭陽(yáng)性菌、卡它布蘭菌等敏感菌引起的中、重度感染。

　　不良反應(yīng)較少，主要為胃腸道不適，如腹瀉、軟便、暖氣、惡心等，藥疹過(guò)敏癥狀，還有失眠、頭痛、頭重等神經(jīng)癥狀。

　　司帕沙星

　　司帕沙星(斯帕沙星)，為長(zhǎng)效品種，tl/2為17.6h，本品具有強(qiáng)組織穿透力，可迅速進(jìn)入多種組織和體液，腦脊液亦達(dá)血藥濃度的24%。以原形經(jīng)膽汁及尿液排泄，服藥后72h尿中排出服藥量的24%～41%。

　　對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的作用增強(qiáng)，為環(huán)丙沙星2～4倍;對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的肺炎球菌有效。

　　用于敏感菌引起的外科、婦科、消化道、皮膚軟組織感染，也可用于異煙肼、利福平耐藥的結(jié)核病患者。

　　主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等。

　　克林沙星

　　克林沙星，t1/2為6h，約一半經(jīng)腎排出。

　　●革蘭陽(yáng)性和陰性菌：比司帕沙星強(qiáng)4～8倍。

　　●耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌：有較高抗菌活性。

　　●腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌：與環(huán)丙沙星相似。

　　●非發(fā)酵菌、嗜麥芽窄食單胞菌、幽門螺桿菌：有較強(qiáng)作用。

　　●厭氧菌：比環(huán)丙沙星、司帕沙星更強(qiáng)。

　　本品光敏反應(yīng)率高。

　　加替沙星

　　加替沙星，血清蛋白結(jié)合率低(約20%)，t1/2為8h，主要由腎排出。

　　對(duì)各種呼吸道病原菌、革蘭陽(yáng)性菌中MASA(耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌)、糞腸球菌、厭氧菌有良好作用。

　　對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與環(huán)丙沙星相似。對(duì)銅綠假單胞菌作用差。

　　用于院內(nèi)、外呼吸道感染，泌尿道、皮膚、軟組織和耳鼻喉等感染。

　　莫西沙星

　　莫西沙星口服吸收，生物利用度為75%～85%，1～3h達(dá)峰濃度，同服陽(yáng)離子、抗酸藥減少吸收。分布廣，在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬細(xì)胞中有足夠濃度。約一半與葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)尿排出，原形排出只占22%，t1/2為11～15h。

　　對(duì)呼吸道菌屬、肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等敏感。

　　臨床用于消化道、皮膚、軟組織感染，限用于耐青霉素的肺炎鏈球菌引起的感染。

　　不良反應(yīng)主要有消化道反應(yīng)、肝功能異常、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及光敏性皮炎。