2011初級藥師考試輔導精華：常用氟喹諾酮類藥物

　　依諾沙星

　　依諾沙星，口服吸收較好，血液和組織中的濃度較諾氟沙星高，體內(nèi)抗菌作用較強。可明顯減少氨茶堿的清除。

　　臨床僅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

　　環(huán)丙沙星

　　環(huán)丙沙星，為目前氟喹諾酮類中應用最廣泛的品種。

　　口服生物利用度為38%～60%，血藥濃度低，靜脈滴注為佳。

　　tl/2為3.3～5.8h，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。

　　抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前臨床應用喹諾酮類中最強的。

　　●對耐藥銅綠假單胞菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效。

　　●對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陽性、革蘭陰性菌依然敏感。

　　●對肺炎軍團菌、彎曲桿菌也有高效。

　　但厭氧菌無效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效，對前列腺炎也有效。

　　能部分滲入腦組織和腦脊液，可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

　　洛美沙星

　　洛美沙星口服吸收好，生物利用度高(達85%)。

　　血藥濃度高而持久，體內(nèi)分布廣，但幾乎不進入腦脊液，tl/2約為9h，經(jīng)腎排泄。

　　抗菌譜廣，其體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星強，不及氟羅沙星。

　　對繁殖期、靜止期細菌均有迅速殺菌作用，并具有PAE。

　　腸桿菌科的大多數(shù)菌屬、奈瑟球菌屬、軍團菌對其高度敏感，假單胞菌屬、不動桿菌屬中度敏感。

　　用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎，消化道、皮膚、軟組織和骨組織的感染等。

　　洛美沙星所致的光敏反應最常見，甚至無陽光直接照射也可發(fā)生，光敏反應的發(fā)生是藥物與紫外線作用的結(jié)果，應用本品的患者應被提醒避免日曬或接收人工紫外線照射。發(fā)生嚴重光敏反應較少。但可引起低血壓、休克、哮喘、呼吸暫停、喉痙攣、Stevene-Johmeon綜合征和中毒性表皮壞死和溶解。

　　氟羅沙星

　　氟羅沙星(多氟沙星)，口服吸收好，生物利用度高達90%。口服劑量(400mg)血液濃度比環(huán)丙沙星的高2～3倍。體內(nèi)分布廣。

　　tl/2為9h。藥物經(jīng)腎排泄，約為給藥量的l/2。

　　抗菌譜廣，對革蘭陰性和革蘭陽性菌、分枝桿菌、厭氧菌、支原體、衣原體均有強大抗菌活性。

　　體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

　　臨床主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、胃腸道和皮膚及軟組織的感染。

　　不良反應主要是胃腸道反應和神經(jīng)系統(tǒng)反應，個別出現(xiàn)光敏反應。