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2016臨床助理醫(yī)師《臨床藥理學》大綱重點知識(11)

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第十一單元 抗精神失常藥

  氯丙嗪的藥理作用及臨床應(yīng)用

  氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體至少有D1和D2二種亞型。D1受體與CS蛋白偶聯(lián),激動時可經(jīng)CS蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶,使cAMP水平增加,其外周作用表現(xiàn)為血管擴張和心肌收縮力增強,中樞效應(yīng)尚不清楚。D2受體的中樞效應(yīng)主要表現(xiàn)在DA中樞通路,即黑質(zhì)-紋狀體通路、中腦-邊緣葉通路、中腦皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)-漏斗通路。其中前者與錐體外系的運動功能有關(guān),后者與下丘腦某些激素的分泌有關(guān),而中間二條通路則主要與精神、情緒及行為活動有關(guān)。D2受體與Gi蛋白相偶聯(lián),激動時可抑制腺苷酸環(huán)化酶活性,還能使K+通道開放。氯丙嗪對D1、D2受體缺乏選擇性。

  1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

  (1)抗精神病作用

  氯丙嗪可迅速控制精神病人的興奮躁動癥狀,繼續(xù)用藥可使患者的幻覺、妄想、躁狂及精神運動性興奮等癥狀逐漸減輕,病人恢復理智,情緒安定,生活自理。一般需連續(xù)用藥6周~6個月才能充分顯效。

  本品主要用于治療各型精神分裂癥,尤其對急性發(fā)作患者療效較好。常需長期應(yīng)用,以維持療效,減少復發(fā)。此外,對躁狂癥及其他精神病所伴有的興奮、緊張及妄想癥狀也有一定療效。

  氯丙嗪抗精神病作用機制尚未弄清,推測是由于藥物阻斷了腦內(nèi)DA受體。因為精神分裂癥患者的臨床癥狀是由于腦內(nèi)DA功能過強所致,即D2受體密度特異性增高。氯丙嗪阻斷了D2受體使精神病人癥狀改善。

  (2)鎮(zhèn)吐作用

  氯丙嗪具有強大的鎮(zhèn)吐作用。此作用是由于藥物阻斷了延腦第四腦室底部極后區(qū)的催吐化學感受區(qū)的D2受體的結(jié)果。大劑量的藥物還可直接抑制嘔吐中樞。

  氯丙嗪可用于治療多種原因如癌癥、射線及藥物等引起的嘔吐。對頑固性呃逆亦有一定療效,但對暈動病(暈船、暈車)引起的嘔吐無效。

  (3)對體溫調(diào)節(jié)的影響

  可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)功能紊亂。此時人的體溫?呻S外界環(huán)境溫度變化而變更,如在低溫環(huán)境下,體溫可降低,而在高溫環(huán)境中,體溫可隨之升高。藥物不僅能使發(fā)熱病人的體溫下降,也能使正常人體溫下降。這一點與解熱、鎮(zhèn)痛藥作用有明顯差異,它們僅能降低發(fā)熱病人體溫,而不影響正常人體溫。

  臨床上利用氯丙嗪這一特性,可配合物理降溫及合用其他藥物,使患者處于深睡、低溫狀態(tài),即處于“人工冬眠”狀態(tài),使患者代謝率明顯下降,組織耗氧量減少,用于治療嚴重感染、高熱及甲狀腺危象等疾患,使病人度過危險期,有利于其他治療手段發(fā)揮效用。

  (4)加強中樞抑制藥作用

  可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜、催眠藥及鎮(zhèn)痛藥作用。

  2.自主神經(jīng)系統(tǒng)

  氯丙嗪可阻斷α受體,并且有抑制血管運動中樞和直接擴張血管平滑肌作用,引起血管擴張,血壓下降。反復用藥這種作用可逐漸減弱。此外,還可阻斷M膽堿受體,但無治療意義。

  3.內(nèi)分泌系統(tǒng)

  氯丙嗪可阻斷結(jié)節(jié)-漏斗DA通路的D2受體,減少下丘腦催乳素抑制因子釋放,因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺釋放激素分泌,造成卵泡刺激素和黃體生成素釋放減少。此外,還能抑制促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌。

  氯丙嗪的不良反應(yīng)

  1.一般不良反應(yīng)

  表現(xiàn)為嗜睡、無力、視力模糊、鼻塞、心動過速、口干及便秘等中樞神經(jīng)及自主神經(jīng)系統(tǒng)副作用。長期應(yīng)用可致乳房腫大、閉經(jīng)及生長減慢等。本品靜注后由于其α受體阻斷作用,可致體位性低血壓。

  2.錐體外系反應(yīng)

  (1)帕金森綜合征

  肌張力增高,面部表情呆板,動作遲緩,肌震顫,流涎等。

  (2)急性肌張力障礙

  多在用藥后1~5天出現(xiàn),可見舌、面、頸背部肌肉痙攣,患者出現(xiàn)強迫性張口、仲舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難。

  (3)靜坐不能

  患者出現(xiàn)坐立不安,反復徘徊。

  (4)遲發(fā)性運動障礙

  表現(xiàn)為不自主、有節(jié)律的刻板運動,如吸吮、舐舌、咀嚼等。

  一般認為,上述前三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運動障礙可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體,使DA受體數(shù)目增加有關(guān),用抗膽堿藥治療反可使之加重。

  3.過敏反應(yīng)

  常見皮疹、光敏性皮炎。少數(shù)患者出現(xiàn)肝細胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸及急性粒細胞缺乏,應(yīng)立即停藥。

  丙米嗪的藥理作用及不良反應(yīng)

  1.藥理作用

  (1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)

  正常人服用本藥后,出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊等,連續(xù)服用后上述癥狀加重,并出現(xiàn)注意力不集中,思維能力下降。抑郁癥患者連續(xù)服藥后,可見情緒提高,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但由于本品起效緩慢,需連續(xù)應(yīng)用2~3周才可有效,故不作應(yīng)急治療。

  丙米嗪可抑制突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)和5羥色胺(5-HT)的再攝取,使突觸間隙的NA濃度升高,從而促進突觸傳遞功能,發(fā)揮抗抑郁作用。但近來出現(xiàn)的一些抗抑郁藥并不抑制或僅輕微抑制NA及5-HT的再攝取,但卻有較強的抗抑郁作用,提示這類藥物的作用機制仍未完全弄清。

  (2)自主神經(jīng)系統(tǒng)

  可阻斷M膽堿受體。

  (3)心血管系統(tǒng)

  能降低血壓,抑制多種心血管反射。尚可引起直立性低血壓及心動過速。此外,丙米嗪對心肌尚有奎尼丁樣作用。

  2.臨床應(yīng)用

  主要用于各型抑郁癥治療。對內(nèi)源性、反應(yīng)性及更年期抑郁癥療效較好,但對精神分裂癥患者的抑郁癥療效較差。

  碳酸鋰的藥理作用及不良反應(yīng)

  碳酸鋰治療量對正常人的精神活動沒有影響,但對躁狂癥患者則有顯著療效,表現(xiàn)為言語、行為恢復正常。實驗證明鋰鹽可抑制腦內(nèi)NA及DA的釋放,并可促進其再攝取,使突觸間隙的NA水平下降,起到抗躁狂作用。

  本品不良反應(yīng)較多,用藥初期可見惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、肌肉無力、肢體震顫、口干、多尿等。尚可引起甲狀腺功能低下或甲狀腺腫,一般停藥后可恢復。劑量增大可引起中毒,癥狀主要為神經(jīng)系統(tǒng)異常,表現(xiàn)為意識障礙、昏迷、肌張力增高、深反射亢進、共濟失調(diào)、震顫及頗癰發(fā)生。靜注生理鹽水可加速鋰排泄,本品安全范圍較小,用藥期間應(yīng)每日測定血鋰濃度,當濃度高達1.5~2.0mmnol/L時,應(yīng)立即減量或停藥。

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