>>>2016臨床助理醫(yī)師《臨床藥理學(xué)》大綱重點知識匯總
第四單元 膽堿受體阻斷藥
膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結(jié)合,結(jié)合后對受體無激動作用,但能阻礙膽堿和擬膽堿藥對膽堿受體的激動作用。按其作用機(jī)制,可分為下列兩大類:
1、M膽堿受體阻斷藥 能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器細(xì)胞上的M膽堿受體,發(fā)揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對平滑肌松弛作用較強(qiáng),又稱平滑肌解痙藥。
2、N膽堿受體阻斷藥 又可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。前者又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,能選擇性地阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞上的N1膽堿受體,曾用于降血壓,但目前已基本不用。后者又稱骨骼肌松弛藥,能選擇性地阻斷骨骼肌運(yùn)動終板后膜上的N2,膽堿受體,松弛骨骼肌,常用作麻醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。
阿托品藥理作用
藥理作用:阿托品能阻斷ACh或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合,從而拮抗了它們的作用。
1、腺體:阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌,對唾液腺與汗腺的作用最敏感。
2、眼:阿托品阻斷M膽堿受體,使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛,出現(xiàn)擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹。
①擴(kuò)瞳:阿托品可松弛瞳孔括約肌,使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌功能占優(yōu)勢,瞳孔擴(kuò)大。
、谘蹆(nèi)壓升高:由于瞳孔擴(kuò)大,使虹膜退向四周外緣,前房角間隙變窄,阻礙房水回流人鞏膜靜脈竇,造成眼內(nèi)壓升高。
、壅{(diào)節(jié)麻痹:阿托品能使睫狀肌松弛而退向外緣,使懸韌帶拉緊,晶狀體變?yōu)楸馄,其折光度減低,只適合看遠(yuǎn)物,而不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,造成視近物模糊不清,阿托品的這種作用,稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3、平滑。喊⑼衅穼Χ喾N內(nèi)臟平滑肌有松弛作用,尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。
4、心臟
、傩穆剩喊⑼衅穼π呐K的主要作用為加快心率,但治療量的阿托品(0.4~0.6rng)在部分患者?梢娦穆识虝盒暂p度減慢。
、诜渴覀鲗(dǎo):阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。
5、血管與血壓:治療量阿托品單獨使用時對血管與血壓無顯著影響。
6、中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療劑量的阿托品(0.5~1mg)可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用,較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延髓和大腦,5mg時中樞興奮明顯加強(qiáng),中毒劑量(10mg以上)可見明顯中樞中毒癥狀,持續(xù)的大劑量可見中樞由興奮轉(zhuǎn)為抑制,發(fā)生昏迷與呼吸麻痹,最后死于循環(huán)與呼吸衰竭。
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